Ponesimod

Ponesimod

Kliniska data
Handelsnamn	Ponvory
Andra namn	ACT-128800
AHFS / Drugs.com	Micromedex Detaljerad konsumentinformation
Licensdata	US DailyMed : Ponesimod
Graviditetskategori _	AU : D
Administreringsvägar _	Via mun
ATC-kod	L04AA50 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) CA : Endast ℞ USA : Endast ℞ EU : Endast Rx
Farmakokinetiska data
Ämnesomsättning	2 huvudmetaboliter
Eliminationshalveringstid _	31–34 timmar
Exkretion	Avföring (57–80 %, 26 % oförändrad), urin (10–18 %)
Identifierare
IUPAC namn (2Z , 5Z ) -5-{3-klor-4-[(2R ) -2,3-dihydroxipropoxi]bensyliden}-3-(2-metylfenyl)-2-(propylimino)-1,3- tiazolidin-4-on
CAS-nummer	854107-55-4
PubChem CID	11363176
DrugBank	DB12016
ChemSpider	9538103
UNII	5G7AKV2MKP
KEGG	D11215
ChEMBL	ChEMBL1096146
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50234631
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C23H25ClN2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	460,97 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CCC/N=C\1/N(C(=O)/C(=C/C2=CC(=C(C=C2)OC[C@@H](CO)O)Cl)/S1)C3 =CC=CC=C3C
InChI InChI=1S/C23H25ClN2O4S/c1-3-10-25-23-26(19-7-5-4-6-15(19)2)22(29)21(31-23)12-16-8- 9-20(18(24)11-16)30-14-17(28)13-27/h4-9,11-12,17,27-28H,3,10,13-14H2,1-2H3/ b21-12-,25-23-/t17-/m1/s1 Nyckel:LPAUOXUZGSBGDU-STDDISTJSA-N

Ponesimod , som säljs under varumärket Ponvory , är ett läkemedel för behandling av multipel skleros . Det är en sfingosin-1-fosfatreceptormodulator.

De vanligaste biverkningarna inkluderar övre luftvägsinfektion, förhöjda levertransaminaser och hypertoni.

Ponesimod godkändes för medicinsk användning i USA i mars 2021 och i EU i juni 2021.

Medicinsk användning

Ponesimod är indicerat för behandling av återfallande former av multipel skleros.

Skadliga effekter

Vanliga biverkningar i studier var tillfällig bradykardi (långsam hjärtrytm), vanligtvis i början av behandlingen, dyspné (andningssvårigheter) och ökade leverenzymer (utan symtom). Ingen signifikant ökning av infektioner observerades under ponesimodbehandling. QT-förlängning är påvisbar men ansågs vara för låg för att vara av klinisk betydelse i en studie.

Handlingsmekanism

Liksom fingolimod , som redan är godkänt för behandling av multipel skleros, blockerar ponesimod sfingosin-1-fosfatreceptorn . Denna mekanism förhindrar lymfocyter (en typ av vita blodkroppar) från att lämna lymfkörtlarna . Ponesimod är selektivt för subtyp 1 av denna receptor _, S1P1 .

Historia

Kliniska tester

I en klinisk fas II-studie 2009–2011 med 464 patienter med multipel skleros, resulterade ponesimodbehandling i färre nya aktiva hjärnskador än placebo , uppmätt under loppet av 24 veckor.

I en klinisk fas II-studie 2010–2012 med 326 patienter med psoriasis hade 46 eller 48 % av patienterna (beroende på dosering) en minskning med minst 75 % Psoriasis Area and Severity Index (PASI) poäng jämfört med placebo på 16 veckor. Godkännandet söks redan 2020.

I en 2015–2019 fas III randomiserad, dubbelblind klinisk studie av 1133 vuxna patienter med recidiverande multipel skleros, visade de som behandlades med ponesimod en 30 % minskning i årlig återfallsfrekvens och ett signifikant minskat antal nya inflammatoriska lesioner på hjärn-MRT med 56 % jämfört med dem som tar teriflunomid .

Samhälle och kultur

Rättslig status

Den 25 mars 2021 antog kommittén för humanläkemedel (CHMP) vid Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) ett positivt yttrande, som rekommenderade beviljande av ett försäljningstillstånd för läkemedlet Ponvory, avsett för behandling av aktiva skovformer av multipel skleros. Sökanden till detta läkemedel är Janssen-Cilag International NV. Ponesimod godkändes för medicinsk användning i Europeiska unionen i maj 2021.

externa länkar

• "Ponesimod" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.