Mecillinam
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Coactin, Leo, Selexid, Selexidin |
| AHFS / Drugs.com | Internationella läkemedelsnamn |
Graviditetskategori _ |
|
Administreringsvägar _ |
Intravenöst , intramuskulärt |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | Försumbar |
| Proteinbindning | 5 till 10 % |
| Ämnesomsättning | Viss levermetabolism _ |
| Eliminationshalveringstid _ | 1 till 3 timmar |
| Exkretion | Njur- och gallvägar, mestadels oförändrade |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.601 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C15H23N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 325,43 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
  (vad är detta?)
| |
Mecillinam ( INN ) eller amdinocillin ( USAN ) är ett penicillinantibiotikum med utökat spektrum av amidinopenicillinklassen som binder specifikt till penicillinbindande protein 2 (PBP2), och anses endast vara aktivt mot gramnegativa bakterier . Det används främst vid behandling av urinvägsinfektioner och har även använts för att behandla tyfoid- och paratyfusfeber . Eftersom mecillinam har mycket låg oral biotillgänglighet utvecklades en oralt aktiv prodrug : pivmecillinam .
Medicinsk användning
Mecillinam används vid behandling av infektioner på grund av känsliga gramnegativa bakterier, särskilt urinvägsinfektioner som oftast orsakas av Escherichia coli . Mecillinam är aktivt mot de flesta patogena gramnegativa bakterier, förutom Pseudomonas aeruginosa och vissa arter av Proteus . Flera studier har också funnit att det är lika effektivt som andra antibiotika för behandling av Staphylococcus saprophyticus -infektion, även om det är Gram-positivt, möjligen för att mecillinam når mycket höga koncentrationer i urinen.
Världsomspännande resistens mot mecillinam hos bakterier som orsakar urinvägsinfektion har varit mycket låg sedan dess introduktion; en studie från 2003 utförd i 16 europeiska länder och Kanada fann resistens mellan 1,2 % ( Escherichia coli ) och 5,2 % ( Proteus mirabilis ). En annan stor studie utförd i Europa och Brasilien gav liknande resultat - 95,9 % av E. coli- stammarna, till exempel, var känsliga för mecillinam.
Skadliga effekter
Biverkningsprofilen för mecillinam liknar den för andra penicilliner . Dess vanligaste biverkningar är hudutslag och gastrointestinala besvär, inklusive illamående och kräkningar .
Historia
Med kodnamnet FL 1060 utvecklades mecillinam av det danska läkemedelsföretaget Leo Pharmaceutical Products (numera LEO Pharma ). Det beskrevs första gången i den vetenskapliga litteraturen i en artikel från 1972.