Exisulind

Exisulind

Namn
Föredraget IUPAC-namn [( lZ )-5-fluor-l-{[4-(metansulfanyl)fenyl]metyliden}-2-metyl- lH -inden-3-yl]ättiksyra
Andra namn Sulindac sulfon, Aptosyn, FGN-1, Prevatac
Identifierare
CAS-nummer	59973-80-7   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChEBI	CHEBI:64212
ChEMBL	ChEMBL488025
ChemSpider	4582441
PubChem CID	5472495
UNII	K619IIG2R9   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID6040246
InChI InChI=1S/C20H17FO4S/c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13)26(2,24)25)16-8-5-14(21)10-19( 16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9- Nyckel: MVGSNCBCUWPVDA-MFOYZWKCSA-N InChI=1/C20H17FO4S/c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13)26(2,24)25)16-8-5-14(21)10-19( 16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9- Nyckel: MVGSNCBCUWPVDA-MFOYZWKCBW
LEDER CC1=C(CC(O)=O)C2=C(C=CC(F)=C2)\C1=C/C1=CC=C(C=C1)S(C)(=O)=O
Egenskaper
Kemisk formel	C20H17FO4S _ _ _ _ _ _
Molar massa	372,41 g/mol
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa). Infobox referenser

Exisulind (preliminärt handelsnamn Aptosyn ) är ett antineoplastiskt medel. Det verkar genom att hämma enzymet cykliskt guanosinmonofosfatfosfodiesteras typ 5 ( EC 3.1.4.17 ). Det är sulfonderivatet av sulindak , ett NSAID . Till skillnad från sulindak har det kända effekter på prostaglandinsyntesen. Det utvecklades som en potentiell behandling av flera tillstånd, inklusive familjär adenomatös polypos (FAP), precancerösa sporadiska kolonpolyper , cervikal dysplasi och förebyggande av tumörrecidiv i prostatacancer och bröstcancer . Exisulind hämmar enzymet cGMP-PDE , överuttryckt i precancerösa och cancerösa kolorektala celler, och inducerar apoptos i sådana celler med minimal effekt på normala celler. Denna apoptotiska effekt är oberoende av COX-1- eller COX-2- hämning, p53 , Bcl-2 eller cellcykelstopp . Prekliniska bevis tyder på att exisulind också hämmar angiogenes .

Se även

• Sulindac