Verteporfin

Verteporfin
Verteporfin.svg
Kliniska data
Handelsnamn Visudyne
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a607060
Licensdata

Administreringsvägar _
Intravenös
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Identifierare
  • 3-[(23S , 24R ) -14-etenyl-5-(3-metoxi-3-oxopropyl)-22,23- bis (metoxikarbonyl)-4,10,15,24-tetrametyl-25,26, 27,28-tetraazahexacyklo[16.6.1.1 3,6 .1 8,11 .1 13,16 .0 19,24 ]oktacosa-1,3,5,7,9,11(27),12,14,16 ,18(25),19,21-dodekaen-9-yl]propansyra
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysikaliska data
Formel C41H42N4O8 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 718,807 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • COC(=O)CCC=1C(C)=C2C=C6N=C(C=C4NC(=CC3=NC(=CC=1N2)C(CCC(O)=O)=C3C)C(C=C) =C4C)C5=CC=C(C(=O)OC)[C@@H](C(=O)OC)[C@]56C
  • InChI=1S/C41H42N4O8/c1-9-23-20(2)29-17-34-27-13-10-26(39(49)52-7)38(40(50)53-8)41( 27,5)35(45-34)19-30-22(4)25(12-15-37(48)51-6)33(44-30)18-32-24(11-14-36( 46)47)21(3)28(43-32)16-31(23)42-29/h9-10,13,16-19,38,43,45H,1,11-12,14-15H2, 2-8H3,(H,46,47)/b31-16-,33-18-,34-17-,35-19-/t38-,41+/m0/s1  check Y
  • Nyckel:ZCQHFRFEJXRZDF-YWANUUMDSA-N  check Y
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Verteporfin (handelsnamn Visudyne ), ett bensoporfyrinderivat , är ett läkemedel som används som fotosensibilisator för fotodynamisk terapi för att eliminera de onormala blodkärlen i ögat som är förknippade med tillstånd som den våta formen av makuladegeneration . Verteporfin ackumuleras i dessa onormala blodkärl och, när det stimuleras av icke-termiskt rött ljus med en våglängd på 689 nm i närvaro av syre , producerar det mycket reaktivt kortlivat singlettsyre och andra reaktiva syreradikaler , vilket resulterar i lokal skada på endotelet och blockering . av fartygen.

Verteporfin används också off-label för behandling av central serös retinopati .

Administrering

Verteporfin injiceras vanligtvis intravenöst i den största armvenen. Det injiceras i en dos på 6 mg/m2 och ljusaktiveras. Det ges vanligtvis 15 minuter före laserbehandling. Denna dos kan upprepas 4 gånger per år.

Kontraindikationer

Porfyri .

Bieffekter

De vanligaste biverkningarna är dimsyn, huvudvärk och lokala effekter på injektionsstället. Även ljuskänslighet ; det rekommenderas strängt att undvika exponering för solljus och oskärmad belysning fram till 48 timmar efter administrering av verteporfin.

Hundar och råttor har behandlats med inaktiverade dagliga doser 32–70 gånger högre än den rekommenderade dosen för människor. De 4 veckornas behandling resulterade i mild extravaskulär hemolys och hematopoies hos djuren.

Interaktioner

Verteporfin är känt för att interagera med örtläkemedlet feberblomma ( Tanacetum parthenium ), varav den senare verkar fungera som en antagonist till verteporfin av okänd anledning. Det är inte tillrådligt att ta de två substanserna samtidigt.

Verteporfin verkar inte metaboliseras av cytokrom P450- enzymer och påverkar därför inte cytokrom P450- metabolismen av andra läkemedel.

Brist

I maj 2020 orsakade en låg tillverkningskapacitet störningar. Detta påverkade användningen av verteporfin bland vårdgivare och patienter i Europa. EMA förväntade sig att normal tillverkning skulle återvända under första kvartalet 2022.

Potential mot ärrbildning

Verteporfin är FDA-godkänd. Verteporfin är en YAP- väghämmare, som stör dess roll i signalering efter mekanisk stress mellan celler och den extracellulära matrisen ( Mechanotransduction ) . Verteporfin uppvisar ett brett spektrum av antifibrotiska egenskaper. Verteporfin förhindrar fibros i flera mänskliga organ. Verteporfin noterades först som ett läkemedel som blockerade cellproliferation i levern. Det är en hämmare av fibros hos patienter med ihållande kolestas . Forskning har visat att verteporfin minskade uttrycket av fibrotiska gener i fibroblaster som samlats in från knölar hos patienter som lider av Dupuytrens kontraktur . Under 2018 visade information att verteporfin stoppade fibros i lungan. Verteporfin är ett marknadsfört läkemedel med en god säkerhetsprofil. Läkare använder verteporfin off-label. Under 2018 beskrev läkare den off-label användning för Peyronies sjukdom som ett intressant steg.

År 2021 testade forskare verteporfin för att avslöja om läkemedlet skulle förhindra ärrvävnad i huden. Testningen av verteporfin på människans läppspalt skulle ske i slutet av 2021.

externa länkar