Dopamin (medicin)
Skelettformel för dopamin
| |
| |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Intropin, Dopastat, Revimine, andra |
| Andra namn | 2-(3,4-dihydroxifenyl)etylamin; 3,4-dihydroxifenetylamin; 3-hydroxityramin; DA; Intropin; Revivan; Oxytyramin; Prolaktinhämmande faktor; Prolaktinhämmande hormon |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Licensdata | |
Administreringsvägar _ |
Intravenös injektion |
| ATC-kod | |
| Fysiologiska data | |
| Källa vävnader | Substantia nigra ; ventralt tegmentalt område ; många andra |
| Målvävnader | Systemomfattande |
| Receptorer | D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , TAAR1 |
| Agonister |
Direkt: apomorfin , bromokriptin Indirekt : kokain , amfetamin |
| Antagonister | Neuroleptika , metoklopramid , domperidon |
| Ämnesomsättning | MAO , COMT , ALDH , DBH , MAO-A , MAO-B , COMT |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Ämnesomsättning | MAO , COMT , ALDH , DBH , MAO-A , MAO-B , COMT |
| Exkretion | Njure |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C8H11NO2 _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 153,181 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| Densitet | 1,26 g/cm 3 |
| Smältpunkt | 128 °C (262 °F) |
| Kokpunkt | bryts ner |
| |
| |
Dopamin , som bland annat säljs under varumärket Intropin , är ett läkemedel som oftast används vid behandling av mycket lågt blodtryck , en långsam hjärtfrekvens som orsakar symtom och, om epinefrin inte är tillgängligt, hjärtstillestånd . Hos nyfödda barn fortsätter det att vara den föredragna behandlingen för mycket lågt blodtryck . Hos barn epinefrin eller noradrenalin i allmänhet att föredra, medan noradrenalin i allmänhet är att föredra för mycket lågt blodtryck hos vuxna. Det ges intravenöst eller intraosseöst som en kontinuerlig infusion. Effekterna börjar vanligtvis inom fem minuter. Doserna ökas sedan för effekt.
Vanliga biverkningar inkluderar försämrad njurfunktion, oregelbundna hjärtslag , bröstsmärtor , kräkningar , huvudvärk eller ångest . Om det kommer in i den mjuka vävnaden runt venen kan lokal vävnadsdöd inträffa. Läkemedlet fentolamin kan ges för att försöka minska denna risk. Det är oklart om dopamin är säkert att använda under graviditet eller amning . Vid låga doser utlöser dopamin främst dopaminreceptorer och β1-adrenerga receptorer medan det vid höga doser verkar via α-adrenerga receptorer .
Dopamin syntetiserades första gången i ett laboratorium 1910 av George Barger och James Ewens i England. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över nödvändiga läkemedel . I mänsklig fysiologi är dopamin en signalsubstans såväl som ett hormon .
Medicinsk användning
Lågt blodtryck
Hos nyfödda barn fortsätter det att vara den föredragna behandlingen för mycket lågt blodtryck. Hos barn epinefrin eller noradrenalin i allmänhet att föredra, medan noradrenalin i allmänhet är att föredra för mycket lågt blodtryck hos vuxna.
Hos de med låg blodvolym eller septisk chock bör detta korrigeras med intravenös vätska innan dopamin övervägs.
Njurfunktion
Lågdoserad dopamin har rutinmässigt använts för behandling och förebyggande av akut njurskada . Sedan 1999 har dock ett antal granskningar kommit fram till att doser vid så låga nivåer inte är effektiva och ibland kan vara skadliga.
Administrering
Eftersom halveringstiden för dopamin i plasma är kort – ungefär en minut hos vuxna, två minuter hos nyfödda barn och upp till fem minuter hos för tidigt födda barn – ges det vanligtvis som ett kontinuerligt intravenöst dropp snarare än en enda injektion.
Övrig
En fluorerad form av L-DOPA känd som fluorodopa är tillgänglig för användning i positronemissionstomografi för att bedöma funktionen hos den nigrostriatala vägen .
Kontraindikationer
Dopamin bör i allmänhet inte ges till personer som har ett feokromocytom eller okorrigerad mycket snabb hjärtfrekvens .
Bieffekter
LD50 , eller dosen som förväntas vara dödlig hos 50 % av befolkningen, har visat sig vara: 59 mg/kg (mus; administreras intravenöst ) ; 950 mg/kg (mus; administreras intraperitonealt ); 163 mg/kg (råtta; administreras intraperitonealt); 79 mg/kg (hund; administreras intravenöst).
Extravasation
Om extravasation inträffar kan lokal vävnadsdöd resultera. Läkemedlet fentolamin kan injiceras på platsen för att försöka minska risken för vävnadsdöd.
Handlingsmekanism
Dess effekter, beroende på dosering, inkluderar en ökning av natriumutsöndringen i njurarna, en ökning av urinproduktionen, en ökning av hjärtfrekvensen och en ökning av blodtrycket . Vid låga doser verkar det genom det sympatiska nervsystemet för att öka hjärtmuskelns sammandragningskraft och hjärtfrekvens, vilket ökar hjärtminutvolymen och blodtrycket. Högre doser orsakar också vasokonstriktion som ytterligare ökar blodtrycket.
Medan vissa effekter är ett resultat av stimulering av dopaminreceptorer, är de framträdande kardiovaskulära effekterna resultatet av dopamin som verkar på α 1 , β 1 och β 2 adrenerga receptorer .
