Brorfin
 | |
| Rättslig status | |
|---|---|
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ChEMBL | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C20H22BrN3O _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 400,320 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Brorfin är en piperidinbaserad opioidanalgetikum . _ Brorfin upptäcktes ursprungligen i ett papper från 2018 som undersökte funktionellt partiska opioidföreningar, med avsikten att hitta säkrare analgetika som ger mindre andningsdepression än typiska opioider. Brorfin rapporterades ursprungligen vara mycket partisk, med en EC 50 på 4,8 nM för GTPγS-bindning och 182 nM för β-arrestinrekrytering, men en nyare studie fann ingen signifikant bias för någon av de testade föreningarna, inklusive brorfin. Dess säkerhetsprofil i någon djurmodell har aldrig fastställts. Trots bristen på säkerhetsinformation om föreningen har brorfin sålts som ett designerläkemedel sedan mitten av 2019, först identifierades i USA:s mellanvästern, även om det sedan har hittats 2020 i Belgien. Den är relaterad i kemisk struktur till föreningar som bensylfentanyl och bezitramid , även om den är tillräckligt strukturellt distinkt för att falla utanför den formella definitionen av en "fentanylanalog" i jurisdiktioner som USA och Nya Zeeland som har Markush -strukturkontroller över denna familj av läkemedel.
Brorphine identifierades först i USA:s utbud av droger i juli 2020 av Center for Forensic Science Research and Education (CFSRE) genom sitt NPS Discovery-program; dock kan tidigare identifieringar av Drug Enforcement Administration (DEA) ha kommit så tidigt som i slutet av 2019. Ökningen av brorfin i USA kan vara direkt kopplad till nedgången av isotonitazen på grund av schemaläggning av DEA. Brorfin var först inblandad i 20 dödsfall i USA, främst i fall som härrörde från delstater i mellanvästern. Brorfin hittades ofta med fentanyl och flualprazolam , en läkemedelskombination som verifierats genom läkemedelstestning. Brorfin har också identifierats i förfalskade opioidpiller och tabletter. Nyligen visar data från CFSRE och NMS Labs att brorfin har upptäckts i mer än 100 fall i oktober 2020.