Nemonoxacin

Nemonoxacin
Namn
	Föredraget IUPAC-namn 7-[(3S , 5S ) -3-amino-5-metylpiperidin-1-yl]-1-cyklopropyl-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihydrokinolin-3-karboxylsyra
Identifierare
CAS-nummer	378746-64-6 ;
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
ChEBI	CHEBI:136053;
ChEMBL	ChEMBL1213456;
ChemSpider	10166207;
DrugBank	DB06600;
IUPHAR/BPS	10836;
PubChem CID	11993740;
UNII	P94L0PVO94;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID10958907 ;
	InChI InChI=1S/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4- 13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11- ,12-/m0/s1 Nyckel: AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXSA-N ; InChI=1/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4- 13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11- ,12-/m0/s1 Nyckel: AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXBZ ;
	LEDER C[C@H]1C[C@H](N)CN(C1)c2ccc3c(c2OC)n(C4CC4)cc(c3=O)C(=O)O;
Egenskaper
Kemisk formel	C20H25N3O4 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	371,437 g·mol -1
Farmakologi
ATC-kod	J01MB08 ( WHO )
	Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa). Infobox referenser

Nemonoxacin är ett icke-fluorerat kinolonantibiotikum som genomgår kliniska prövningar . Det har samma verkningsmekanism som fluorokinoloner; det hämmar DNA-gyras , förhindrar DNA-syntes, genduplicering och celldelning. I slutet av 2016 hade den nått marknaden i Taiwan, Ryssland, Samväldets oberoende stater, Turkiet, Kina och Latinamerika under varumärket Taigexyn . Nemonoxacin har genomfört fas 2-prövningar i USA och har gått vidare till fas 3-prövningar. US Food and Drug Administration (FDA) har beviljat nemonoxacin kvalificerad infektionssjukdomsprodukt (QIDP) och snabbspårsbeteckningar för community-acquired bacterial pneumonia (CAP) och akuta bakteriella hud- och hudstrukturinfektioner (ABSSSI).

Nemonoxacin har ett brett spektrum av aktivitet mot grampositiva , gramnegativa och atypiska patogener, inklusive aktivitet mot meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC90 1 g/ml) och vankomycinresistenta patogener. Det var dock mindre aktivt mot gramnegativa patogener såsom Escherichia coli , Proteus mirabilis och Pseudomonas aeruginosa , med MIC90-värden på 32, 16 respektive 32 g/ml. Det nya läkemedlet är också effektivt mot C.difficile- isolat som är resistenta mot andra kinoloner och är mer potent än levofloxacin eller moxifloxacin .