Fleroxacin
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Internationella läkemedelsnamn |
| ATC-kod | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.202.650 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C17H18F3N3O3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 369,344 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Fleroxacin är ett kinolonantibiotikum . Det säljs under varumärkena Quinodis och Megalocin .
Handlingsmekanism
Fleroxacin är ett bakteriedödande läkemedel som hämmar bakteriellt DNA-gyras och topoisomeras IV . Liksom andra kinoloner och fluorokinoloner utrotar föreningen bakterier genom att störa DNA-replikation (bakteriell DNA-replikation , transkription , reparation och rekombination ). Fleroxacin är aktivt mot många grampositiva och gramnegativa bakterier. Den är särskilt aktiv mot Shigella-arter. , Salmonella sp. , Escherichia coli , Branhamella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Yersinia enterocolitica , Serratia marcescens , Staphylococcus aureus , Pseudomonas aeruginosa .
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas fleroxacin snabbt och väl från mag-tarmkanalen och visar en god biotillgänglighet . Antibiotikumet är brett distribuerat i kroppen och i de olika biologiska vävnaderna . I många biologiska prover liknar nivåerna av fleroxacin dem i plasma, men i galla , nässekret, sädesvätska , lunga , bronkial slemhinna och äggstockar är läkemedelskoncentrationerna 2-3 gånger högre än i plasma. Halveringstiden för eliminering i serum hos patienter med normal njurfunktion är relativt lång (9–12 timmar), vilket tillåter dosering en gång dagligen. Ungefär utsöndringen i urin är 38 % av en oralt administrerad dos inom 48 timmar, och i urinen är det möjligt att detektera 8,6 % av N-demetylmetaboliten och 4,4 % av N-oxidmetaboliten. Fleroxacin kan tränga in i mjölk hos ammande kvinnor. Eftersom kinoloner är kända för att inducera artropati hos unga djur, kan administrering av läkemedlet till ammande kvinnor inte tillåtas.
Medicinsk användning
Fleroxacin är effektivt vid behandling av en mängd olika infektioner, särskilt okomplicerad cystit hos kvinnor, akut okomplicerad pyelonefrit, gonorré , bakteriell enterit, resenärdiarré, luftvägsinfektioner (inklusive förvärring av kronisk bronkit).
Skadliga effekter
Hos behandlade patienter är de vanligaste biverkningarna gastrointestinala, inklusive dyspepsi , illamående , kräkningar , flatulens , buksmärtor , diarré och ibland förstoppning . Även vanliga störningar som påverkar huden ( klåda , urtikaria , utslag , fototoxicitet och ljuskänslighet ) och centrala nervsystemet ( yrsel , huvudvärk , tremor , parestesi , nedsatt smak- och luktsinne), psykiatriska störningar (förändring av sömn-vaken cykeltillståndet hos ångest , depression , hallucinationer och mardrömmar ). Fleroxacin och andra fluorokinoloner är kända för att utlösa anfall eller sänka kramptröskeln , på grund av deras hämmande aktivitet på GABA- receptorbindning. Antibiotikumet ska inte ges till patienter med epilepsi eller en personlig historia av tidigare konvulsiva attacker eftersom det kan främja uppkomsten av dessa störningar.
Kontraindikationer
Fleroxacin är kontraindicerat hos patienter med en historia av överkänslighet mot ämnet eller någon annan medlem av kinolonklassen eller någon komponent i läkemedlet. Fleroxacin, liksom andra fluorokinoloner , kan orsaka degenerativa förändringar i viktbärande leder hos unga djur. Antibiotikumet ska endast användas till barn när de förväntade fördelarna överväger riskerna.