Enoxolon
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Arthrodont, PruClair |
| AHFS / Drugs.com | Internationella läkemedelsnamn |
Administreringsvägar _ |
Muntligt, aktuellt |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.769 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C30H46O4 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 470,6838 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Enoxolon ( INN , BAN ; även känd som glycyrrhetinsyra eller glycyrrhetinsyra ) är ett pentacykliskt triterpenoidderivat av beta-amyrintyp som erhålls från hydrolys av glycyrrhizinsyra , som erhållits från örtlakrits . Det används i smakämnen och döljer den bittra smaken av droger som aloe och kinin . Det är effektivt vid behandling av magsår och har även slemlösande (hostdämpande) egenskaper. Det har några ytterligare farmakologiska egenskaper med möjliga antivirala, svampdödande, antiprotozoala och antibakteriella aktiviteter.
Handlingsmekanism
Glycyrrhetinsyra hämmar enzymerna ( 15-hydroxiprostaglandindehydrogenas och delta-13-prostaglandin) som metaboliserar prostaglandinerna PGE -2 och PGF-2α till deras respektive inaktiva 15-keto-13,14- dihydrometaboliter . Detta ökar prostaglandinerna i matsmältningssystemet. Prostaglandiner hämmar magsekretion, stimulerar bukspottkörtelsekretion och slemsekret i tarmarna och ökar markant tarmens motilitet. De orsakar också cellproliferation i magen . Effekten på magsyrasekretion och främjande av slemsekretion och cellproliferation visar varför lakrits har potential vid behandling av magsår.
Lakrits bör inte tas under graviditet, eftersom PGF-2α stimulerar livmoderns aktivitet under graviditeten och kan orsaka abort. [ citat behövs ]
Strukturen av glycyrrhetinic syra liknar den för kortison . Båda molekylerna är platta och likartade i positionerna 3 och 11. Detta kan vara grunden för lakritsens antiinflammatoriska verkan. [ citat behövs ]
3-β- D- (monoglukuronyl)-18-β-glycyrrhetinic acid, en metabolit av glycyrrhetinic acid, hämmar omvandlingen av "aktivt" kortisol till "inaktivt" kortison i njurarna . Detta sker via hämning av enzymet 11-β-hydroxisteroiddehydrogenas . Som ett resultat blir kortisolnivåerna höga i njurens uppsamlingskanal. Kortisol har inneboende mineralokortikoidegenskaper (det vill säga det fungerar som aldosteron och ökar natriumreabsorptionen ) som fungerar på ENaC-kanaler i samlingskanalen. Hypertoni utvecklas på grund av denna mekanism för natriumretention . Människor har ofta högt blodtryck med låg renin och låg aldosteronnivå i blodet. [ Citat behövs ] De ökade mängderna kortisol binder till de oskyddade, ospecifika mineralokortikoidreceptorerna och framkallar natrium- och vätskeretention, hypokalemi , högt blodtryck och hämning av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Därför ska lakrits inte ges till patienter med känd historia av hypertoni i doser som är tillräckliga för att hämma 11-β-hydroxisteroiddehydrogenas.
Derivat
I glycyrrhetinsyra är den funktionella gruppen ( R ) en hydroxylgrupp . Forskning 2005 visade att med en korrekt funktionell grupp kan ett mycket effektivt glycyrrhetiniskt artificiellt sötningsmedel erhållas. När R är en anjonisk NHCO(CH2 ) CO2K -sidokedja , visar sig sötningseffekten vara 1200 gånger den för socker (human sensorisk paneldata) . En kortare eller längre spacer minskar sötningseffekten. En förklaring är att smaklökscellreceptorn har 1,3 nanometer (13 ångström ) tillgänglig för dockning med sötningsmedelsmolekylen . Dessutom kräver sötningsmedelsmolekylen tre protondonatorpositioner , varav två finns vid extremiteterna, för att kunna interagera effektivt med receptorhålan.
En syntetisk analog, karbenoxolon , utvecklades i Storbritannien. [ Citat behövs ] Både glycyrrhetinsyra och karbenoxolon har en modulerande effekt på neural signalering genom gap junction- kanaler.
Acetoxolon , acetylderivatet av glycyrrhetinsyra, är ett läkemedel som används vid behandling av magsår och gastroesofageal refluxsjukdom .
SARS-CoV och COVID-19 Terapeutiska
Det har en antiinflammatorisk effekt. Mycket effektiv antiviral, effektiv mot influensa , SARS CoV och SARS CoV-2 ( COVID-19) virus. Överdriven konsumtion sänker kaliumnivåerna i blodet, vilket i sin tur höjer blodtrycket samt sänker blodsockernivåerna. Dess biverkningar kan kompenseras av tillskott av kalium och kolhydrater, och kan kompenseras genom att konsumera bananer naturligt. [ citat behövs ]
Se även
Vidare läsning
- Saponin Glycosiders Archived 2021-01-26 at the Wayback Machine , av Georges-Louis Friedli, URL åtkomst sept 2010.
externa länkar
-
Media relaterade till Enoxolone på Wikimedia Commons
