Quinapril

Quinapril
Quinapril structure.svg
Kliniska data
Handelsnamn Accupril, andra
Andra namn Quinaprilhydroklorid ( USAN USA )
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a692026
Licensdata

Administreringsvägar _
Via mun
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Proteinbindning 97 %
Eliminationshalveringstid _ 2 timmar
Identifierare
  • (3S ) -2-[(2S ) -2-[[(2S ) -1-etoxi-1-oxo-4-fenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1 H -isokinolin-3-karboxylsyra
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysikaliska data
Formel C25H30N2O5 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 438,524 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
Smältpunkt 120 till 130 °C (248 till 266 °F)
  • O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)Cc1c(cccc1)C2)C)CCc3ccccc3
  • InChI=1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16- 20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H ,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1  check Y
  • Nyckel:JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N  check Y
  

Quinapril , som bland annat säljs under varumärket Accupril , är ett läkemedel som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni), hjärtsvikt och diabetisk njursjukdom . Det är en rimlig initial behandling för högt blodtryck. Det tas genom munnen .

Vanliga biverkningar inkluderar huvudvärk, yrsel, trötthet och hosta. Allvarliga biverkningar kan inkludera leverproblem, lågt blodtryck , angioödem , njurproblem och högt blodkalium . Användning under graviditet och amning rekommenderas inte. Det är en ACE-hämmare och verkar genom att minska aktiviteten i renin-angiotensin-aldosteronsystemet .

  Quinapril patenterades 1980 och kom i medicinsk användning 1989. Det finns tillgängligt som ett generiskt läkemedel . År 2020 var det det 253:e vanligaste läkemedlet i USA, med mer än 1 miljon recept.

Medicinsk användning

Quinapril är indicerat för behandling av högt blodtryck ( hypertoni ) och som tilläggsbehandling vid behandling av hjärtsvikt . Det kan användas för behandling av hypertoni i sig eller i kombination med tiaziddiuretika och med diuretika och digoxin för hjärtsvikt.

Kontraindikationer

  • Graviditet
  • Nedsatt njur- och leverfunktion
  • Patienter med angioödem i anamnesen relaterat till tidigare behandling med en ACE-hämmare
  • Överkänslighet mot quinapril

Bieffekter

Biverkningar av quinapril inkluderar yrsel, hosta, kräkningar, orolig mage, angioödem och trötthet .

Handlingsmekanism

Quinapril hämmar angiotensinomvandlande enzym , ett enzym som katalyserar bildningen av angiotensin II från dess prekursor, angiotensin I. Angiotensin II är en kraftfull vasokonstriktor och ökar blodtrycket genom en mängd olika mekanismer. På grund av minskad angiotensinproduktion minskar även plasmakoncentrationerna av aldosteron , vilket resulterar i ökad utsöndring av natrium i urinen och ökade koncentrationer av kalium i blodet.

Partiellt återkallande

I april 2022 återkallade Pfizer frivilligt fem batcher av läkemedlet på grund av närvaron av en nitrosamin , NNitroso-quinapril. Tester visade att mängden nitrosaminer var över den acceptabla dagliga intagsnivån (alla människor exponeras för nitrosaminer upp till en viss daglig nivå av chark och grillat kött, vatten, mejeriprodukter och grönsaker) som fastställts av USA:s Food and Drug Administration ( FDA). Även om långvarigt intag av NNitroso-quinapril potentiellt kan orsaka cancer hos vissa individer, tros det inte finnas någon överhängande risk för skada.

externa länkar