Saralasin

Saralasin
Saralasin.png
Namn
IUPAC-namn
(2S ) -2-[[(2S ) -1-[(2S ) -2-[[(2S ) -2-[[(2S ) -2-[[(2S " )-2 -[[(2S ) -5-(diaminometylidenamino)-2-[[2-(metylamino)acetyl]amino]pentanoyl]amino]-3-metylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxifenyl)propanoyl]amino] -3-metylbutanoyl]amino]-3-(lH- imidazol -5-yl)propanoyl]pyrrolidin-2-karbonyl]amino]propansyra
Andra namn
Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala
Identifierare
3D-modell ( JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
UNII
  • InChI=1S/C42H65N13O10/c1-22(2)33(53-35(58)28(50-32(57)20-45-6)9-7-15-47-42(43)44)38( 61)51-29(17-25-11-13-27(56)14-12-25)36(59)54-34(23(3)4)39(62)52-30(18-26- 19-46-21-48-26)40(63)55-16-8-10-31(55)37(60)49-24(5)41(64)65/h11-14,19,21- 24,28-31,33-34,45,56H,7-10,15-18,20H2,1-6H3,(H,46,48)(H,49,60)(H,50,57)( H,51,61)(H,52,62)(H,53,58)(H,54,59)(H,64,65)(H4,43,44,47)/t24-,28-, 29-,30-,31-,33-,34-/m0/s1  ☒ N
    Nyckel: PFGWGEPQIUAZME-NXSMLHPHSA-N  ☒ N
  • InChI=1/C42H65N13O10/c1-22(2)33(53-35(58)28(50-32(57)20-45-6)9-7-15-47-42(43)44)38( 61)51-29(17-25-11-13-27(56)14-12-25)36(59)54-34(23(3)4)39(62)52-30(18-26- 19-46-21-48-26)40(63)55-16-8-10-31(55)37(60)49-24(5)41(64)65/h11-14,19,21- 24,28-31,33-34,45,56H,7-10,15-18,20H2,1-6H3,(H,46,48)(H,49,60)(H,50,57)( H,51,61)(H,52,62)(H,53,58)(H,54,59)(H,64,65)(H4,43,44,47)/t24-,28-, 29-,30-,31-,33-,34-/m0/s1
    Nyckel: PFGWGEPQIUAZME-NXSMLHPHBA
  • C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)NC(=O)[C @H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H](C(C)C) NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CNC
Egenskaper
C42H65N13O10 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 912,05 g/mol
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
☒  N ( vad är check☒ Y N ?)

Saralasin är en kompetitiv angiotensin II-receptorantagonist med partiell agonistaktivitet. Aminopeptidsekvensen för saralasin skiljer sig från angiotensin II på tre ställen. I position 1 ersätter sarkosin asparaginsyra, vilket ökar affiniteten för vaskulära glatta muskelreceptorer och gör peptiden resistent mot nedbrytning av aminopeptidaser Pals et al (1979). I position 5 ersätts isoleucin med valin och vid position 8 ersätts fenylalanin med alanin vilket leder till en mindre stimulerande effekt. Saralasin användes för att skilja renovaskulär hypertoni från essentiell hypertoni innan den avbröts i januari 1984 på grund av ett antal falskt positiva och falskt negativa rapporter Hutchison och Shahan (2004).

externa länkar

  • Saralasin vid US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  •    Olsson M, Annerbrink K, Hedner J, Eriksson E (2004). "Intracerebroventrikulär administrering av angiotensin II-receptorantagonisten saralasin minskar andningsfrekvens och tidalvolymvariabilitet hos fritt rörliga Wistar-råttor". Psykoneuroendokrinologi . 29 (1): 107–12. doi : 10.1016/S0306-4530(02)00147-6 . PMID 14575733 . S2CID 44451942 .
  •    Ip S, Tsang S, Wong T, Che C, Leung P (2003). "Saralasin, en ospecifik angiotensin II-receptorantagonist, dämpar oxidativ stress och vävnadsskada vid cerulein-inducerad akut pankreatit". Bukspottkörteln . 26 (3): 224–9. doi : 10.1097/00006676-200304000-00003 . PMID 12657946 . S2CID 28646144 .
  •    Tsang S, Ip S, Wong T, Che C, Leung P (2003). "Differentierade effekter av saralasin och ramiprilat, hämmarna av renin-angiotensinsystemet, på cerulein-inducerad akut pankreatit". Regul Pept . 111 (1–3): 47–53. doi : 10.1016/S0167-0115(02)00226-4 . PMID 12609748 . S2CID 2150707 .



Hämtad från " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Saralasin&oldid=1126072610 "