Imidapril
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Tanatril |
| AHFS / Drugs.com | Storbritannien läkemedelsinformation |
Administreringsvägar _ |
Via mun |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 42 % (imidaprilat) |
| Proteinbindning |
85 % (imidapril), 53 % (imidaprilat) |
| Metaboliter | Imidaprilat (aktiv metabolit) |
| Eliminationshalveringstid _ |
2 timmar (imidapril), 24 timmar (imidaprilat) |
| Exkretion | 40% njure , 50% gallvägar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C20H27N3O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 405,451 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| Smältpunkt | 139 till 140 °C (282 till 284 °F) |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Imidapril (varunamn Tanatril ) är en ACE-hämmare som används som ett antihypertensivt läkemedel och för behandling av kronisk hjärtsvikt .
Den patenterades 1982 och godkändes för medicinsk användning 1993.
Kontraindikationer
Kontraindikationer är överkänslighet mot ACE-hämmare, särskilt om det har resulterat i angioödem ; idiopatiskt eller ärftligt angioödem ; njursvikt ; andra och tredje trimestern under graviditeten; och kombination med läkemedlet aliskiren hos personer med diabetes .
Skadliga effekter
Vanliga biverkningar liknar andra antihypertensiva läkemedel och inkluderar huvudvärk, yrsel och dåsighet . En torr hosta är vanligt som med alla ACE-hämmare. Andra möjliga biverkningar beskrivs under ACE-hämmare#Biverkningar .
Interaktioner
Inga interaktionsstudier har utförts förutom med digoxin , som något minskar imidaprilnivåerna, möjligen för att det minskar dess absorption från tarmen. Andra potentiella interaktioner är inte väl studerade: Rifampicin minskar aktiveringen av imidapril till dess aktiva metabolit imidaprilat. Liksom andra ACE-hämmare ökar imidapril kaliumnivåerna i blodet och kan därför orsaka hyperkalemi , särskilt i kombination med kaliumsparande diuretika eller kaliumsubstitution. Andra diuretika , kärlvidgande medel , tricykliska antidepressiva och antipsykotika kan öka den antihypertensiva effekten av imidapril. Litium kan nå toxiska nivåer när det kombineras med imidapril. Effekten av antidiabetika kan öka, vilket kan orsaka hypoglykemi (låga blodsockernivåer ) .
Farmakologi
Handlingsmekanism
Farmakokinetik
Cirka 70 % av det intagna imidapril absorberas snabbt från tarmen; denna procentandel minskar avsevärt när den tas tillsammans med en fet måltid. Det når högsta blodplasmakoncentrationer efter två timmar och har en biologisk halveringstid på två timmar. Substansen är en prodrug och aktiveras till imidaprilat, som når högsta plasmakoncentrationer efter 7 timmar, har en initial halveringstid på 7 till 9 timmar och en terminal halveringstid på mer än 24 timmar. Den absoluta biotillgängligheten för imidaprilat är 42 %.
Cirka 40 % av läkemedlet utsöndras via urinen och 50 % via gallan och avföringen.
