Forasartan
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Andra namn | SC-52458 |
Graviditetskategori _ |
|
Administreringsvägar _ |
Oral |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Eliminationshalveringstid _ | 1–2 timmar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C23H28N8 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 416,533 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Forasartan , annars känd som föreningen SC-52458, är en icke-peptid angiotensin II-receptorantagonist (ARB, AT 1- receptorblockerare).
Indikationer
Forasartan är indicerat för behandling av hypertoni och, i likhet med andra ARB, skyddar det njurarna från njurskador på blodkärlen orsakade av förhöjt njurblodtryck genom att blockera aktiveringen av renin-angiotensinsystemet .
Administrering
Forasartan administreras i den aktiva orala formen, vilket innebär att det måste genomgå första passage-metabolism i levern. Den administrerade dosen varierar mellan 150 mg-200 mg dagligen. Att öka till mer än 200 mg dagligen erbjuder inte signifikant större AT 1 -receptorhämning. Forasartan absorberas snabbt i GI, och inom en timme blir det betydligt biologiskt aktivt. Maximala plasmakoncentrationer av läkemedlet uppnås inom en timme.
Kontraindikationer
Negativa biverkningar av Forasartan liknar andra ARB och inkluderar hypotoni och hyperkalemi . Det finns inga läkemedelsinteraktioner identifierade med forasartan.
Farmakologi
Angiotensin II-receptorn, typ 1
Angiotensin II binder till AT1- receptorer , ökar kontraktionen av vaskulär glatt muskulatur och stimulerar aldosteron vilket resulterar i natriumreabsorption och ökning av blodvolymen . Sammandragning av släta muskler uppstår på grund av ökat kalciuminflöde genom kalciumkanalerna av L-typ i glatta muskelceller under platåkomponenten, vilket ökar den intracellulära kalcium- och membranpotentialen som upprätthåller depolarisering och sammandragning.
Effekter
Forasartan är en kompetitiv och reversibel ARB som tävlar med angiotensin II-bindningsstället på AT 1 och slappnar av vaskulär glatt muskulatur , vilket resulterar i sänkt blodtryck. Forasartan har hög affinitet för AT 1 -receptorn ( IC50 =2,9 +/- 0,1 nM). Hos hundar befanns det blockera pressorsvaret av angiotensin II med maximal hämning, 91 %. Administrering av forasartan hämmar selektivt kalciumkanaler av L-typ i platåkomponenten i de glatta muskelcellerna, vilket gynnar avslappning av den glatta muskulaturen . Forasartan minskar också hjärtfrekvensen genom att hämma den positiva kronotropiska effekten av högfrekventa preganglioniska stimuli.
Knapp användning
Även om experiment har utförts på kaniner, marsvin, hundar och människor, är forasartan inte ett populärt läkemedel för högt blodtryck på grund av dess korta verkningslängd; forasartan är mindre effektivt än losartan . Forskning visar att forasartan också är betydligt mindre potent än losartan .