Lubeluzole

Lubeluzole

Kliniska data
ATC-kod	ingen
Identifierare
IUPAC-namn (2S)-1-[4-(1,3-bensotiazol-2-yl-metylamino)piperidin-1-yl]-3-(3,4-difluorfenoxi)propan-2-ol
CAS-nummer	144665-07-6   Y
PubChem CID	65998
ChemSpider	59390   N
UNII	V2SIB71583
KEGG	D04789   Y
ChEMBL	ChEMBL281724   N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID60162779
ECHA InfoCard	100.233.379
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C22H25F2N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	433,52 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CN(C1CCN(CC1)C[C@@H](COC2=CC(=C(C=C2)F)F)O)C3=NC4=CC=CC=C4S3
InChI InChI=1S/C22H25F2N3O2S/c1-26(22-25-20-4-2-3-5-21(20)30-22)15-8-10-27(11-9-15)13-16( 28)14-29-17-6-7-18(23)19(24)12-17/h2-7,12,15-16,28H,8-11,13-14H2,1H3/t16-/m0 /s1   N Nyckel:OZFSWVOEXHGDES-INIZCTEOSA-N   N
N Y (vad är detta?)

Lubeluzol ( Prosynap ) är ett läkemedel som fungerar som en indirekt NMDA-antagonist . Det hämmar frisättningen av glutamat , hämmar kväveoxidsyntesen och blockerar kalcium- och natriumstyrda jonkanaler . Det har neuroprotektiva effekter, särskilt vid hypoxiska tillstånd, och utvecklades för behandling av stroke . Studier visade att det var säkert, effektivt och väl tolererat vid låga doser, men tyvärr orsakade högre doser den farliga hjärtbieffekten av att förlänga QTc-intervallet, vilket potentiellt kunde leda till hjärtsvikt , och så detta innebar att efterföljande försök begränsades till att använda endast det låga dosområdet. Djurstudier hade visat att lubeluzol ger neuroprotektiva effekter när det administreras under långa perioder, men syftet med dess utvecklare var att producera ett läkemedel som skulle vara effektivt för att förhindra skador från akut stroke, och så slutligen kunde det inte visa tillräcklig effekt i prövningar och utveckling för medicinskt bruk stoppades.