Iprazochrome

Iprazochrome
Kliniska data
Handelsnamn	Divascan
Andra namn	[(3-hydroxi-1-isopropyl-6-oxo-2,3-dihydroindol-5-yliden)amino]urea
AHFS / Drugs.com	Internationella läkemedelsnamn
ATC-kod	N02CX03 ( WHO ) ;
Identifierare
	IUPAC-namn 3-hydroxi-l-isopropylindolin-5,6-dion 5-semikarbazon;
CAS-nummer	7248-21-7 ;
PubChem CID	6381821;
ChemSpider	4903581 ;
UNII	903A9K181P;
KEGG	D07297 ;
ChEMBL	ChEMBL2104324 ;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID70864030 ;
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C12H16N4O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	264,285 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER CC(C)N1CC(C2=C/C(=N/NC(=O)N)/C(=O)C=C21)O;
	InChI InChI=1S/C12H16N4O3/c1-6(2)16-5-11(18)7-3-8(14-15-12(13)19)10(17)4-9(7)16/h3- 4,6,11,18H,5H2,1-2H3,(H3,13,15,19)/b14-8- ; Nyckel:XZKVIDLLLOUTSS-ZSOIEALJSA-N ;
	(vad är detta?)

Iprazochrome är ett antimigränmedel som används för profylax av attackerna. Det är också indicerat för diabetisk retinopati (både behandling och förebyggande hos personer med typ 2-diabetes).

Kemiskt är det ett derivat av adrenokrom , som är en produkt av adrenalinoxidation .

Handlingsmekanism

Det är en serotoninantagonist både in vitro och in vivo (det är en 5-HT2D-receptorantagonist). Det neutraliserar även andra vasoaktiva föreningar som bradykinin , histamin och andra.

Detta läkemedel minskar blodkärlens permeabilitet och bräcklighet, vilket minskar antalet migrändagar och dämpar symtomen i samband med detta tillstånd, men det eliminerar dem inte helt.

I djurmodeller visades iprazochrome sig inte minska spridningshastigheten för depression , vilket är ett kännetecken för andra antimigränmedel och anses vara en av de väsentliga orsakerna till klassisk migrän.

Dos

För migrän tas 1-3 tabletter (varje tablett innehåller 2,5 mg iprazokrom) tre gånger om dagen. En misslyckad medicinering rekommenderas under de första veckorna av behandlingen.

För diabetisk retinopati tas 2 tabletter tre gånger om dagen. Om den initiala behandlingen lyckades kan den reduceras till 1 tablett tre gånger om dagen.

Effekten av detta läkemedel ses vanligtvis efter en månad. Den uppnår sin fulla effekt efter 3 månaders behandling.

Bieffekter

Det kan fungera som ett anorektikum och kan orsaka hudallergiska reaktioner efter att ha slutat.

Detta läkemedel visade sig också framkalla smärta hos patienter med atypisk ansiktssmärta.

Farmakokinetik

Absorption

Efter att ha tagit läkemedlet på tom mage absorberas det snabbt. Cmax _Maximal serumkoncentration ( ) uppnås efter 1 timme, men dess effekt på blodkärlen ses först efter 3 timmar.

Eliminering

Halveringstiden för iprazochrome är 2,2 timmar . Det metaboliseras renalt och 20 % elimineras i oförändrad form.

Det finns två kända metaboliter av iprazokrom: ett indolderivat (detekteras i urin) och ett 6-hydroxiderivat (detekteras i avföring).