Östriolsulfamat

Östriolsulfamat
Estriol 3-sulfamate.svg
Kliniska data
Andra namn östriol 3-0 - sulfamat; J1034; E3MATE; Estra-1,3,5(10)-trien-3,16a,17p-triol-3-sulfamat; 16a,17p-dihydroxiestra-1,3,5(10)-trien-3-ylsulfamat

Administreringsvägar _
Via mun
Läkemedelsklass Östrogen ; Östrogenester
Identifierare
  • [(8R , 9S , 13S , 14S , 16R , 17R ) -16,17-dihydroxi-13-metyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17 -dekahydrocyklopenta[ a ]fenantren-3-yl]sulfamat
CAS-nummer
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Kemiska och fysikaliska data
Formel C18H25N O5S _ _ _ _ _ _
Molar massa 367,46 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@H]([C@@H]2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4) OS(=O)(=O)N
  • InChI=1S/C18H25NO5S/c1-18-7-6-13-12-5-3-11(24-25(19,22)23)8-10(12)2-4-14(13)15( 18)9-16(20)17(18)21/h3,5,8,13-17,20-21H,2,4,6-7,9H2,1H3,(H2,19,22,23)/ t13-,14-,15+,16-,17+,18+/m1/s1
  • Nyckel:VGHIBOFCBWMZNZ-ZXXIGWHRSA-N

Östriolsulfamat (utvecklingskodnamn J1034 ), eller östriol 3- O -sulfamat , är en syntetisk östrogen- och östrogenester som aldrig marknadsfördes. Det är C3 - sulfamatestern av östriol . Läkemedlet visar avsevärt förbättrad oral östrogen potens ( vagina , livmoder ) jämfört med östriol hos råttor men utan en ökning av leverns östrogena potens. Den närbesläktade föreningen estradiolsulfamat (E2MATE) kunde dock inte visa östrogen aktivitet hos människor, vilket beror på det faktum att det dessutom är en mycket potent hämmare av steroidsulfatas som reglerar östrogeniciteten hos sådana föreningar och därmed förhindrar dess egen bioaktivering till östradiol .

Se även