Vorikonazol
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Uttal | / v ɒr ɪ ˈ k ɒ n ə z oʊ l / vorr-i- KON -ə-zohl |
| Handelsnamn | Vfend, andra |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a605022 |
| Licensdata |
|
Graviditetskategori _ |
|
Administreringsvägar _ |
Intravenöst , genom munnen ( tablett , suspension ) |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 96 % (oralt) |
| Proteinbindning | 58 % |
| Ämnesomsättning | Lever : CYP2C19 (signifikant inblandning), även CYP2C9 , CYP3A4 |
| Metaboliter | Vorikonazol N -oxid (stor; minimal antifungal aktivitet) |
| Eliminationshalveringstid _ | Dosberoende |
| Exkretion | Urin (80–83 %) |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.157.870 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C16H14F3N5O _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 349,317 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Voriconazole , som bland annat säljs under varumärket Vfend , är ett svampdödande läkemedel som används för att behandla ett antal svampinfektioner . Detta inkluderar aspergillos , candidiasis , coccidioidomycosis , histoplasmos , penicilliosis och infektioner av Scedosporium eller Fusarium . Det kan tas genom munnen eller användas genom injektion i en ven .
Vanliga biverkningar inkluderar synproblem, illamående, buksmärtor, utslag, huvudvärk och att se eller höra saker som inte är närvarande . Användning under graviditet kan skada barnet. Det är i triazolfamiljen av läkemedel. Det verkar genom att påverka svampens ämnesomsättning och svampcellmembran .
Voriconazol patenterades 1990 och godkändes för medicinsk användning i USA 2002. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över väsentliga läkemedel .
Medicinsk användning
Voriconazol används för att behandla invasiv aspergillos och candidiasis och svampinfektioner orsakade av Scedosporium- och Fusarium -arter, som kan förekomma hos patienter med nedsatt immunförsvar , inklusive personer som genomgår allogen benmärgstransplantation (BMT), som har hematologisk cancer eller som genomgår organtransplantationer .
Det används också för att förhindra svampinfektion hos människor när de genomgår BMT.
Det är också den rekommenderade behandlingen för CNS-svampinfektioner som överförs genom epidural injektion av kontaminerade steroider.
Det kan tas genom munnen eller ges på en läkarmottagning eller klinik genom intravenös infusion.
Kontraindikationer
Det är giftigt för fostret; gravida kvinnor ska inte ta det och kvinnor som tar det ska inte bli gravida.
Personer som har ärftlig intolerans mot galaktos , Lapp laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel. Det bör användas med försiktighet hos personer med arytmier eller lång QT.
Ingen dosjustering är nödvändig för nedsatt njurfunktion eller hög ålder, men barn verkar rensa ut vorikonazol snabbare än vuxna och läkemedelsnivåerna kan behöva övervakas.
Bieffekter
Etiketterna har flera varningar om risken för reaktioner på injektionsstället , överkänslighetsreaktioner ; njure , lever och pankreas skada; problem med synen; och negativa effekter på huden inklusive skador på grund av fototoxicitet , skivepitelcancer och Stevens–Johnsons syndrom ; vid långvarig användning finns det en varning för risken för benfluoros och periostit , särskilt hos äldre patienter.
Dessutom är mycket vanliga biverkningar, som förekommer hos mer än 10 % av människorna, perifert ödem, huvudvärk, andningssvårigheter, diarré, kräkningar, buksmärtor, illamående, utslag och feber.
Vanliga biverkningar, som förekommer hos mellan 1 och 10 % av människorna, inkluderar bihåleinfektioner, lågt antal vita och röda blodkroppar ( agranulocytos , pancytopeni , trombocytopeni , leukopeni och anemi ), lågt blodsocker, minskad mängd kalium och natrium, depression, hallucinationer, ångest, sömnlöshet, agitation, förvirring, kramper, svimning, tremor, svaghet, stickningar, sömnighet, yrsel, blödande näthinna, oregelbundna hjärtslag, långsamma eller snabba hjärtslag, lågt blodtryck, inflammerade vener, akut andnödssyndrom , lungödem, inflammerade läppar, svullet ansikte, magbesvär, förstoppning, gingivit, gulsot, håravfall, flagnande hud, klåda, röd hud, ryggsmärta, bröstsmärtor och frossa.
Interaktioner
Genom att metaboliseras av levercytokrom P450 interagerar vorikonazol med många läkemedel. Vorikonazol ska inte användas tillsammans med många läkemedel (inklusive sirolimus , rifampicin , rifabutin , karbamazepin , kinidin och ergotalkaloider ) och dosjusteringar och/eller övervakning bör göras när det administreras samtidigt med andra (inklusive flukonazol , warroklofarin , cikroklofarin , cikroklofarin , om och fenytoin ). Voriconazol kan säkert administreras med cimetidin , ranitidin , indinavir , makrolidantibiotika , mykofenolat , digoxin och prednisolon .
Farmakologi
Farmakokinetik
Vorikonazol absorberas väl oralt med en biotillgänglighet på 96 %, vilket gör att patienter kan växla mellan intravenös och oral administrering. [ citat behövs ]
Historia
Pfizer tog ut läkemedlet på marknaden som Vfend. En generisk version av tablettformen av voriconazol introducerades i USA 2011 efter att Pfizer och Mylan avgjorde tvister enligt Hatch- Waxman Act ; en generisk version av den injicerbara formen introducerades 2012. I Europa upphörde patentskyddet 2011 och pediatrisk administrativ exklusivitet gick ut i Europa 2016.
Samhälle och kultur
Märkesnamn
Från och med juli 2017 marknadsförs läkemedlet under följande namn över hela världen: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal och Vosicaz.
Vidare läsning
- Dean L (december 2019). "Voriconazole Therapy och CYP2C19 genotyp" . I Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (red.). Sammanfattningar av medicinsk genetik . National Center for Biotechnology Information (NCBI). PMID 31886997 .
externa länkar
- "Vorikonazol" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
