Vasopressinreceptor 1B
| AVPR1B- | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| identifierare | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| , AVPR3, argininvasopressinreceptor 1B, V1bR, VPR3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Externa ID:n | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wikidata | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Vasopressin V1b-receptor ( V1BR ) även känd som vasopressin 3-receptor ( VPR3 ) eller antidiuretisk hormonreceptor 1B är ett protein som hos människor kodas av AVPR1B - genen (argininvasopressinreceptor 1B) .
V1BR fungerar som en receptor för vasopressin . AVPR1B tillhör underfamiljen av G-proteinkopplade receptorer . Dess aktivitet förmedlas av G-proteiner som stimulerar ett fosfatidylinositol - kalcium andra budbärarsystem. Det är en stor bidragande orsak till homeostas och kontrollen av vatten, glukos och salter i blodet. Arginin vasopressin har fyra receptorer, som var och en finns i olika vävnader och har specifika funktioner. AVPR1b är en G-proteinkopplad hypofysreceptor som först nyligen har karakteriserats på grund av sin sällsynthet.
Det har visat sig att 420-aminosyrasekvensen för AVPR1B-receptorn delade de mest övergripande likheterna med AVP1A-, AVP2- och oxytocinreceptorerna. AVPR1B kartläggs till kromosomregion 1q32 och är en medlem av underfamiljen vasopressin/oxytocinfamiljen.
Vävnadsfördelning
AVPR1B beskrevs initialt som en ny vasopressinreceptor belägen i den främre hypofysen , där den stimulerar ACTH- frisättning. Efterföljande studier har visat att det även finns i hjärnan och vissa perifera vävnader.
Klinisk signifikans
Beteende
Inaktivering av Avpr1b-genen i möss (knockout) ger möss med kraftigt reducerad aggression och en minskad förmåga att känna igen nyligen undersökta möss. Defensivt beteende och rovbeteenden förefaller normalt hos dessa knockoutmöss, men det finns bevis för att social motivation eller medvetenhet minskar. AVPR1B-antagonisten, SSR149415, har visat sig ha antiaggressiva effekter hos hamstrar och antidepressiva och ångestliknande beteenden (anxiolytiska) hos råttor. En enkelnukleotidpolymorfism (SNP) har associerats med känslighet för depression hos människor.
Metabolisk
Olika stressinducerade förhöjningar av ACTH är trubbiga i Avpr1b knockout-musen.
Onkologi
AVPR1B uttrycks i höga nivåer i ACTH-utsöndrande hypofysadenom såväl som i bronkialkarcinoider som är ansvariga för det ektopiska ACTH-syndromet .
Ligander
Nelivaptan (SSR149415 ) och D-[Leu4 - Lys8 ] -vasopressin är en specifik antagonist respektive agonist för vasopressin 1b-receptorn.
Fungera
AVPR1B finns i olika delar av kroppen och har därmed flera influenser och reglerande handlingar. Arginin vasopressin påverkar flera symptom relaterade till affektiva störningar inklusive betydande minnesprocesser, smärtkänslighet, synkronisering av biologiska rytmer och tidpunkten och kvaliteten på REM-sömn. Studier har visat att AVPR1B-brister producerar beteendeförändringar som kan vändas när peptiden ersätts. Dessa effekter uttrycks genom kontakt med specifika plasmamembranreceptorer. AVPR1B är ansvarig för att underblåsa effekterna av vasopressin på ACTH-frisättning. Denna interaktion äger rum när Arginine Vasopressin arbetar med kortikotropinfrisättande hormon för att stimulera hypofysen att utsöndra ACTH. AVPR1b är sedan ansvarig för att mediera den stimulerande effekten av vasopressin på ACTH-frisättning. Flera G-proteiner är också involverade i signaltransduktionsvägarna kopplade till AVPR1B. Dessa samband beror på nivån av receptoruttryck och koncentration av vasopressin. Till exempel orsakar AVPR1B utsöndring av ACTH från de främre hypofyscellerna i ett dosberoende förhållande genom att aktivera proteinkinas C via Gq/11-proteinet.
Ansökan
Det har gjorts flera experiment som har studerat dessa interaktioner ytterligare och avslöjat AVPR1B:s roll i psykologiska störningar och regulatoriska funktioner. Haplotyper av AVPR1B är associerade med ökade skyddande effekter mot återkommande allvarlig depression. AVPR1B har också associerats med högre kortisolsvar på psykosocial stress hos barn med psykiatriska störningar jämfört med bärare av glukokortikoidreceptorgenen. AVPR1b har också visat inblandning i reglering av hjärnans vattenhalt och hjärnödem. Detta avslöjades när ökade nivåer av AVPR1B-mRNA på plexus choroid upptäcktes som ett resultat av ökad plasmaosmolalitet. Ökningen efter en minskning av hjärnvatteninnehållet från saltvattenladdning indikerade AVPR1B:s roll i den neuroendokrina återkopplingsslingan för att upprätthålla normal vätskebalans i centrala nervsystemet.
externa länkar
- Receptorer,+Vasopressin vid US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- "Symbolrapport: AVPR1B" . HUGO Gennomenklaturkommitté (HGNC).
- "Vasopressin- och oxytocinreceptorer: V 1B " . IUPHAR Databas av receptorer och jonkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- Humant AVPR1B- genomplacering och AVPR1B- geninformationssida i UCSC Genome Browser .
- "Receptor IB (AVPR1B)" . produkten kan tillhandahållas av Abbexa Ltd.