Motilinreceptor är en G-proteinkopplad receptor (tidigare GPCR38) som binder motilin . Det klonades första gången 1999 av Merck Laboratories. och forskare har sedan dess letat efter föreningar för att ändra dess beteende.
Motilinreceptorns primära struktur består av 412 aminosyror, medan dess tertiära struktur liknar en golfklubba. Proteinet C-terminala proteinet skyddar från enzymatisk nedbrytning, medan N-terminalen är väsentlig för bindning.
Motilinreceptorns primära funktion är att dra ihop magmuskeln under fas III av det migrerande motorkomplexet ( MMC). I denna sista fas av MMC aktiveras motilinreceptorer av N-typ i magsäckens distala antrala pump. Detta orsakar sammandragning av den glatta magmuskeln, siktar in maten i tunntarmen och förbereder magen för nästa måltid.
Motilin
Motilin är en tarmpeptid som stimulerar sammandragningen av magmuskeln via motilinreceptorn. Det produceras av enteroendokrina celler i den proximala tunntarmen och utsöndras cykliskt. Motilinmimetika skulle kunna användas för att öka gastrisk motilitet hos patienter med gastropares , t.ex. irritabel tarm som dominerar förstoppning . Inget av de läkemedelskandidater som hittills har testats har dock kommit ut på marknaden.
McKee KK, Tan CP, Palyha OC, Liu J, Feighner SD, Hreniuk DL, et al. (december 1997). "Klonning och karakterisering av två humana G-proteinkopplade receptorgener (GPR38 och GPR39) relaterade till tillväxthormonsekretagogen och neurotensinreceptorer". Genomik . 46 (3): 426–434. doi : 10.1006/geno.1997.5069 . PMID 9441746 .
Feighner SD, Tan CP, McKee KK, Palyha OC, Hreniuk DL, Pong SS, et al. (juni 1999). "Receptor för motilin identifierad i det mänskliga gastrointestinala systemet". Vetenskap . 284 (5423): 2184–2188. doi : 10.1126/science.284.5423.2184 . PMID 10381885 .
Miller P, Roy A, St-Pierre S, Dagenais M, Lapointe R, Poitras P (januari 2000). "Motilinreceptorer i det mänskliga antrum". American Journal of Physiology. Gastrointestinal och leverfysiologi . 278 (1): G18–G23. doi : 10.1152/ajpgi.2000.278.1.G18 . PMID 10644557 . S2CID 41964250 .
