Lanreotid

Lanreotid

Kliniska data
Handelsnamn	Somatulin
Andra namn	Lanreotidacetat ( JAN JP ), Lanreotidacetat ( USAN US )
AHFS / Drugs.com	Monografi
Licensdata	US DailyMed : Lanreotid   US FDA : Lanreotide
Graviditetskategori _	AU : C
Administreringsvägar _	Intramuskulärt , subkutant
ATC-kod	H01CB03 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) Storbritannien : POM (endast recept) USA : Endast ℞
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet	Ungefär 80 %
Proteinbindning	78 %
Ämnesomsättning	I GI-kanalen
Eliminationshalveringstid _	2 timmar (omedelbar frisättning) 5 dagar (fördröjd frisättning)
Exkretion	Mestadels gallgången
Identifierare
IUPAC namn 3-(2-naftyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptofyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-treoninamid (2->7)-disulfid
CAS-nummer	108736-35-2   N
PubChem CID	71349
IUPHAR/BPS	2031
DrugBank	DB06791
ChemSpider	64450   Y
UNII	0G3DE8943Y
KEGG	D04666
ChEMBL	ChEMBL1201185   N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID60897514
ECHA InfoCard	100.215.992
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C54H69N11O10S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	1 096,33 g ·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER C[C@H]([C@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H] ](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)C(C) C)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@@H](Cc5ccc6ccccc6c5)N)O
InChI InChI=1S/C54H69N11O10S2/c1-29(2)45-54(75)63-44(53(74)65-46(30(3)66)47(57)68)28-77-76-27- 43(62-48(69)38(56)23-32-15-18-33-10-4-5-11-34(33)22-32)52(73)60-41(24-31- 16-19-36(67)20-17-31)50(71)61-42(25-35-26-58-39-13-7-6-12-37(35)39)51(72) 59-40(49(70)64-45)14-8-9-21-55/h4-7,10-13,15-20,22,26,29-30,38,40-46,58, 66-67H,8-9,14,21,23-25,27-28,55-56H2,1-3H3,(H2,57,68)(H,59,72)(H,60,73)( H,61,71)(H,62,69)(H,63,75)(H,64,70)(H,65,74)/t30-,38-,40+,41+,42-, 43+,44+,45+,46+/m1/s1   N Nyckel:PUDHBTGHUJUUFI-SCTWWAJVSA-N   N
N Y (vad är detta?)

Lanreotide , som bland annat säljs under varumärket Somatuline , är ett läkemedel som används vid behandling av akromegali och symtom orsakade av neuroendokrina tumörer , framför allt karcinoidsyndrom . Det är en långverkande analog av somatostatin , som oktreotid .

Lanreotid (som lanreotidacetat ) tillverkas av Ipsen . Den är tillgänglig i flera länder, inklusive Storbritannien, Australien och Kanada, och godkändes för försäljning i USA av Food and Drug Administration (FDA) den 30 augusti 2007.

Medicinsk användning

Lanreotid används vid behandling av akromegali , på grund av tillväxthormonutsöndrande tumörer från både hypofysen och icke-hypofysen, och hanteringen av symtom orsakade av neuroendokrina tumörer , särskilt karcinoida tumörer och VIPom . I USA och Kanada är lanreotid endast indicerat för behandling av akromegali. I Storbritannien är det också indicerat för behandling av tyrotrofisk adenom , en sällsynt tumör i hypofysen som utsöndrar TSH.

Lanreotid visar också aktivitet mot icke-endokrina tumörer och, tillsammans med andra somatostatinanaloger , studeras det som ett möjligt allmänt antitumörmedel.

I december 2014 godkände amerikanska FDA lanreotid för behandling av personer med icke-opererbara, väl eller måttligt differentierade, lokalt avancerade eller metastaserande gastroenteropankreatiska neuroendokrina tumörer ( GEP-NET ).

Det används för polycystisk leversjukdom. Det har också visat sig att det minskar volymen med 264 ml i genomsnitt.

Bieffekter

De huvudsakliga biverkningarna av lanreotidbehandling är mild till måttlig smärta vid injektionsstället och gastrointestinala störningar, såsom diarré , illamående och kräkningar . Enstaka fall av gallstensbildning har associerats med användning av lanreotid, särskilt under långa tidsperioder.

Farmakologi

Lanreotid är en syntetisk analog till somatostatin , ett naturligt förekommande hämmande hormon som blockerar frisättningen av flera andra hormoner, inklusive tillväxthormon , sköldkörtelstimulerande hormon (TSH), insulin och glukagon . Lanreotid binder till samma receptorer som somatostatin, fastän med högre affinitet till perifera receptorer, och har liknande aktivitet. Men medan somatostatin snabbt bryts ner i kroppen (inom några minuter), har lanreotid en mycket längre halveringstid och ger mycket mer långvariga effekter.

Formuleringar

Lanreotid finns i två formuleringar: en formulering med fördröjd frisättning (säljs under varumärket "Somatuline LA"), som injiceras intramuskulärt var tionde eller fjortonde dag, och en formulering med förlängd frisättning (brittisk handelsnamn "Somatuline Autogel" eller "Somatuline" Depot ' i USA), som administreras subkutant en gång i månaden.

Självmonterande egenskaper

Lanreotid har visat sig spontant självmontera till monodispersa nanorör med 24,4 nm diameter och har därefter använts som ett fruktbart och mångsidigt modellsystem i flera biofysiska studier.

externa länkar

• "Lanreotid" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.