Ibutamoren
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Andra namn | MK-677; MK-0677; L-163,191; Oratrope |
Administreringsvägar _ |
Via mun |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Eliminationshalveringstid _ | 4–6 timmar (i beagle ); IGF-1- nivåerna förblir förhöjda hos människor med en enstaka oral dos i upp till 24 timmar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.236.734 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C27H36N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 528,67 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Ibutamoren ( INN ) (utvecklingskodnamn MK-677 , MK-0677 , LUM-201 , L-163,191 ; tidigare preliminärt varumärke Oratrope ) är en potent , långverkande, oralt aktiv , selektiv och icke- peptidagonist av ghrelinreceptorn och en tillväxthormonsekretagog , som efterliknar den tillväxthormon (GH)-stimulerande verkan av det endogena hormonet ghrelin . Det har visat sig öka utsöndringen av flera hormoner inklusive GH och insulinliknande tillväxtfaktor 1 (IGF-1) och producerar varaktiga ökningar av plasmanivåerna av dessa hormoner utan att kortisolnivåerna påverkas .
Effekt på mager massa
Ibutamoren har visat sig upprätthålla aktivering av GH-IGF-1-axeln och öka mager kroppsmassa utan förändringar i total fettmassa eller visceralt fett . Det är under utredning som en potentiell behandling för minskade nivåer av dessa hormoner, till exempel hos barn eller äldre vuxna med tillväxthormonbrist, och studier på människor har visat att det ökar både muskelmassa och bentäthet , vilket gör det till en lovande potentiell behandling för behandling av skörhet hos äldre . Från och med juni 2017 är ibutamoren i det prekliniska utvecklingsstadiet för tillväxthormonbrist.
Effekt på sömnarkitekturen
I en liten studie av 14 försökspersoner visades MK-677 doserad med 25 mg/dag vid sänggåendet öka REM-sömnen med 20 % och 50 % hos unga respektive äldre försökspersoner. Behandling med MK-677 resulterade också i en ungefärlig ökning på 50 % av sömnstadium IV hos unga försökspersoner.
Icke-forskningsanvändning
Eftersom MK-677 fortfarande är en ny undersökande drog har den ännu inte godkänts för att marknadsföras för konsumtion av människor i USA. Det har dock använts experimentellt av vissa inom bodybuilding-gemenskapen. Eftersom det kemiskt efterliknar hormonet ghrelin , fungerar det som en neuropeptid i det centrala nervsystemet och passerar blod-hjärnbarriären . Enligt ny forskning och diskussion finns det en oro för att dess särskilt längre halveringstid kan överstimulera ghrelinreceptorerna i hjärnan.