Lobeglitazon

Lobeglitazon

Kliniska data
Handelsnamn	Duvie
Andra namn	CKD-501
Administreringsvägar _	Oral
ATC-kod	A10BG04 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	Rx-endast i Sydkorea
Farmakokinetiska data
Proteinbindning	>99 %
Ämnesomsättning	lever (CYP2C9, 2C19 och 1A2)
Eliminationshalveringstid _	7,8–9,8 timmar
Identifierare
IUPAC-namn 5-[(4-[2-([6-(4-metoxifenoxi)pyrimidin-4-yl]-metylamino)etoxi]fenyl)metyl]-1,3-tiazolidin-2,4-dion
CAS-nummer	607723-33-1
PubChem CID	9826451
DrugBank	DB09198   Y
ChemSpider	8002194
UNII	MY89F08K5D
KEGG	D11923
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50976246
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C24H24N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	480,54 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC(=NC=N3)OC4=CC=C(C=C4)OC
InChI InChI=1S/C24H24N4O5S/c1-28(21-14-22(26-15-25-21)33-19-9-7-17(31-2)8-10-19)11-12-32- 18-5-3-16(4-6-18)13-20-23(29)27-24(30)34-20/h3-10,14-15,20H,11-13H2,1-2H3, (H,27,29,30)   Y Nyckel:CHHXEZSCHQVSRE-UHFFFAOYSA-N   Y

Lobeglitazon (varunamn Duvie , Chong Kun Dang) är ett läkemedel mot diabetes i klassen tiazolidindion . Som en agonist för både PPARα och PPARy fungerar den som insulinsensibilisator genom att binda till PPAR- receptorerna i fettceller och göra cellerna mer känsliga för insulin.

Medicinsk användning

Lobeglitazon används för att hjälpa till att reglera blodsockernivån hos patienter med diabetes mellitus typ 2. Det kan användas ensamt eller i kombination med metformin.

Lobeglitazon godkändes av ministeriet för livsmedels- och läkemedelssäkerhet (Korea) 2013, och övervakningen efter marknadsföring pågår fram till 2019.

Farmakokinetik

Den absoluta biotillgängligheten för lobeglitazon är cirka 95 % hos råtta. Hos människor var det genomsnittliga steady state-clearance (CL _ss /F) 1,13 l/timme inom ett dosintervall på 1 till 4 mg. I dosintervallet var medelhalveringstiden 10,3 timmar. Urinutsöndringen var försumbar vid eliminering av lobeglitazon hos råtta och människa.

Plasmaproteinbindningen av läkemedlet är över 99%. Det genomsnittliga blod-till-plasma-koncentrationsförhållandet var 0,636. Den obundna fraktionen av lobeglitazon i mikrosomalt inkubationsmedium var 0,479.

Lobeglitazon distribuerades primärt till levern med ett koncentrationsförhållande mellan vävnad och plasma på 5,59 och mindre till hjärta, lungor och fett. Koncentrationsförhållandena mellan vävnad och plasma varierade från cirka 0,25 till 4,0 för huvudvävnader hos råtta.

Bland sex stora membrantransportörer som rekommenderas av United States Food and Drug Administration interagerar lobeglitazon med OATP1B1, OAT3 och MDR1. In vitro var lobeglitazon ett substrat för OATP1B2 för gnagare. Lobeglitazon interagerade med CYP1A2, 2C9 och 2C19.

Distributionen av lobeglitazon till levern hämmades av atorvastatin hos råttor.