GW0742

GW0742

Kliniska data
ATC-kod	Ingen
Rättslig status
Rättslig status	Undersökande
Identifierare
IUPAC namn [4-[[[2-[3-fluor-4-(trifluormetyl)fenyl]-4-metyl-5-tiazolyl]metyl]tio]-2-metylfenoxi]-ättiksyra
CAS-nummer	317318-84-6   Y
PubChem CID	9934458
IUPHAR/BPS	2686
ChemSpider	8110086
UNII	4PZK9FJC4Z
KEGG	C15625
ChEMBL	ChEMBL38508
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID9040760
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C 21 H 17 F 4 N O 3 S 2
Molar massa	471,48 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER FC(F)(F)c3c(F)cc(c1nc(c(s1)CSc2cc(c(OCC(=O)O)cc2)C)C)cc3
InChI InChI=InChI=1S/C21H17F4NO3S2/c1-11-7-14(4-6-17(11)29-9-19(27)28)30-10-18-12(2)26-20(31- 18)13-3-5-15(16(22)8-13)21(23,24)25/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,27,28) Nyckel:HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N

GW0742 (även känd som GW610742 ) är en PPARδ/β- agonist som undersöks för droganvändning av GlaxoSmithKline .

Farmakologi

Farmakodynamik

Det är en blandad PPAR-B-agonistantagonist beroende på dess dosering. Det har svag aktivitet på flera nukleära receptorer också. Det är antagonistiskt vid androgenreceptorer och VDR . In silico modellering tyder på att det har effekter på sköldkörtelhormonreceptorer.

Kemi

Derivat

Flera derivator av GW0742 kärnstruktur har utvecklats. En av föreningarna, som har tiazolringen ersatt med en oxazolring, hämmade VDR-mediterad transkription med IC50 _på 660 nM. Andra nya analoger som är mer potenta än GWO742 med reducerad toxicitet har också utvecklats.

Forskning

GW0742 har visat sig lindra experimentellt inducerad pankreatit hos möss. Det förhindrar också högt blodtryck hos diet-inducerade överviktiga möss. och utreds som potentiellt antidiabetiskt läkemedel också. Det är också antiinflammatoriskt medel.

Se även

• GW501516
• Elafibranor
• Peroxisomproliferatoraktiverad receptor