Betametasondipropionat

Betametasondipropionat
Betamethasone dipropionate.svg
Betamethasone-dipropionate-from-xtal-Mercury-3D-balls-thin.png
Kliniska data
Handelsnamn Diprolene, Sernivo, Diprosone, andra
Andra namn Betametason-17,21-dipropionat
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682799
Licensdata

Graviditetskategori _
  • AU : B3

Administreringsvägar _
Aktuell
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Identifierare
  • [(8S , 9R , 10S , 11S , 13S , 14S , 16S ,17R ) -9-fluoro-11-hydroxi- 10,13,16 -trimetyl-3-oxo-17-( 2-propanoyloxiacetyl)-6,7,8,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[ a ]fenantren-17-yl]propanoat
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.024.551 Edit this at Wikidata
Kemiska och fysikaliska data
Formel C28H37FO7 _ _ _ _ _ _
Molar massa 504,595 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@] /1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
  • InChI=1S/C28H37FO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17- 13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H, 6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1  check Y
  • Nyckel:CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N  check Y
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Betametasondipropionat är en glukokortikoidsteroid med antiinflammatoriska och immunsuppressiva egenskaper . Den appliceras som en aktuell kräm, salva, lotion eller gel ( Diprolene ) för att behandla klåda och andra hudåkommor såsom eksem . Mindre biverkningar inkluderar torr hud och mild, tillfällig sveda när den appliceras. Betametasondipropionat är en "super hög potens" kortikosteroid som används för att behandla inflammatoriska hudåkommor som dermatit , eksem och psoriasis . Det är en syntetisk analog av binjurekortikosteroiderna. Även om dess exakta verkningsmekanism inte är känd, är den effektiv när den appliceras topiskt på kortikoresponsiva inflammatoriska dermatoser. Det finns som ett generiskt läkemedel .

Skadliga effekter

Även om absorptionen av betametasondipropionat är liten, kan det ha negativa effekter när det används under längre perioder (perioder som överstiger två veckor), eller över en stor yta (total användning större än 50 gram per vecka). En sådan effekt är kortikosteroidens förmåga att undertrycka hypotalamus-hypofys-binjureaxeln . Detta kan leda till en depression i frisättningen av binjurehormoner såsom kortisol och adrenokortikotropt hormon eller ACTH. Symtom på HPA-axelsuppression är ofta subtila och varierande, men kan ofta upptäckas med enkla blod- eller urintester såsom ACTH-stimuleringstest eller urinfritt kortisol. De som löper ökad risk för hämning av HPA-axeln är de som är mer benägna att absorbera mer av steroiden genom huden. Dessa grupper inkluderar:

  • De som har använt topikala kortikosteroider under en längre tidsperiod
  • De som har använt kortikosteroider för att täcka en stor yta
  • De med trasig hudbarriär eller omfattande skrubbsår
  • De som nyligen har genomgått stress (som sjukdom, trauma, operation)
  • Barn under 12 år

HPA-axelsuppression kan förebyggas genom tillskott med glukokortikosteroider. Om HPA-axelsuppression inträffar, reverseras det ofta kort efter avslutad behandling.

Farmakologi

Handlingsmekanism

Farmakokinetik

Absorption av topikala kortikosteroider beror på flera faktorer såsom vehikeln eller tillförselsystemet som används av läkemedlet, integriteten hos den epidermala barriären och huruvida ett ocklusivt bandage används i kombination med läkemedlet.

Absorptionen av topiskt betametasondipropionat är teoretiskt mycket liten; men om det absorberas följer det samma farmakokinetiska profil som är typisk för systemiska kortikosteroider. Det metaboliseras primärt av levern genom hydrolys till dess metaboliter B17P (primärt) och betametason och 6β-hydroxiderivaten av dessa metaboliter, och det utsöndras primärt via njurarna.

Kemi

Betametasondipropionat är ett vitt till nästan vitt kristallint pulver. [ läkarintyg behövs ]

förordning

Betametasondipropionat patenterades av Merck 1987, som en förstärkt kräm/lotion, Diprolene i USA och Disprosone i Europa. Dessa patent löpte ut 2003 respektive 2007, vilket ledde till generisk produktion av betametasondipropionat. Under denna tid blev andra topikala kortikosteroider såsom triamcinolonacetonid och clobetasolpropionat också tillgängliga som generiska krämer. Merck ansökte om "pediatrisk exklusivitet" 2001 och lanserade en klinisk prövning för att bevisa betametasondipropionats säkerhet och effekt för användning inom pediatrik.

Betametason har också använts i formuleringen av kombinationsprodukter som Luxiq , Lotrisone och Taclonex .

  • Prestium Pharma: Luxiq (betametasonvalerat) skum, 0,12 % är ett medelstarkt kortikosteroidskum som används främst för att behandla psoriasis eller andra inflammatoriska tillstånd i hårbotten.
  • Merck: Lotrisone (innehåller betametasondipropionat, klotrimazol ) innehåller både en kortikosteroid (betametason) och antisvampmedel (klotrimazol) och används för att behandla svampinfektioner som också är inflammerade
  • Leo Pharma: Taclonex (innehåller betametasondipropionat, kalcipotriol ) är en kombination av kortikosteroid (betametason) och en vitamin D-analog (kalcipotrien) och används för att behandla frekventa och ihållande dermatatoser genom att minska inflammation och främja läkning av hudbarriären.

Namn

Varumärkena inkluderar Alphatrex, Beta-Val, Diprolene, Diprolene AF, Diprosalic (med salicylsyra ) Diprosone, Dovobet (LEO Pharma A/S), Eleuphrat och Luxiq. [ citat behövs ]

En tub med Diprosalic salva

externa länkar