Tiamazol

Tiamazol
Kliniska data
Handelsnamn	Tapazol, andra
Andra namn	tiamazol (INN, BAN); metimazol (USAN); MMI
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682464
Licensdata	US DailyMed : Tiamazol ;
; Graviditetskategori _	D (USA) ;
; Administreringsvägar _	Via mun
ATC-kod	H03BB02 ( WHO ) ;
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) ; USA : Endast ℞ ;
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet	93 %
Proteinbindning	Ingen
Ämnesomsättning	Lever
Eliminationshalveringstid _	5-6 timmar
Exkretion	Njure
Identifierare
	IUPAC-namn l-metyl-3H- imidazol -2-tion ;
CAS-nummer	60-56-0 ;
PubChem CID	1349907;
IUPHAR/BPS	6649;
DrugBank	DB00763 ;
ChemSpider	1131173 ;
UNII	554Z48XN5E;
KEGG	D00401 ;
ChEBI	CHEBI:50673 ;
ChEMBL	ChEMBL1515 ;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID4020820 ;
ECHA InfoCard	100.000.439
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C4H6N2S _ _ _ _ _ _
Molar massa	114,17 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
Smältpunkt	146 °C (295 °F)
Vattenlöslighet	275 mg/ml (20 °C)
	LEDER Cn1cc[nH]c1=S;
	InChI InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) ; Nyckel:PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N ;

Tiamazol , även känd som methimazol , är ett läkemedel som används för att behandla hypertyreos . Detta inkluderar Graves sjukdom , giftig multinodulär struma och tyreotoxisk kris . Det tas genom munnen. Det kan ta några veckor innan full effekt uppstår.

Vanliga biverkningar inkluderar klåda, håravfall, illamående, muskelsmärtor, svullnad och buksmärtor. Allvarliga biverkningar kan inkludera lågt antal blodkroppar , leversvikt och vaskulit . Användning rekommenderas inte under graviditetens första trimester på grund av risken för medfödda anomalier, men det kan användas under andra trimestern eller tredje trimestern . Det kan användas under amning . De som utvecklade betydande biverkningar kan också ha problem med propyltiouracil . Tiamazol är en tioamid och verkar genom att minska produktionen av sköldkörtelhormoner .

Tiamazol godkändes för medicinsk användning i USA 1950. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över väsentliga läkemedel . Det finns som ett generiskt läkemedel . Den finns även i Europa och Asien. År 2020 var det det 206:e vanligaste läkemedlet i USA, med mer än 2 miljoner recept.

Medicinsk användning

Tiamazol är ett läkemedel som används för att behandla hypertyreos såsom vid Graves sjukdom , ett tillstånd som uppstår när sköldkörteln börjar producera ett överskott av sköldkörtelhormon . Läkemedlet kan också tas före sköldkörteloperation för att sänka nivåerna av sköldkörtelhormon och minimera effekterna av sköldkörtelmanipulation. Dessutom används tiamazol i veterinärmedicin för att behandla hypertyreos hos katter.

Skadliga effekter

Det är viktigt att övervaka eventuella symtom på feber eller halsont när du tar tiamazol; detta kan indikera utvecklingen av agranulocytos , en ovanlig men allvarlig biverkning till följd av en minskning av antalet vita blodkroppar (för att vara specifik, neutropeni , en brist på neutrofiler ). En fullständig blodräkning (CBC) med differential utförs för att bekräfta misstanken, i vilket fall läkemedlet avbryts. Administrering av rekombinant human granulocytkolonistimulerande faktor (rhG-CSF) kan öka återhämtningen.

Andra kända biverkningar inkluderar:

hudutslag
klåda
onormalt håravfall
orolig mage
kräkningar
ändra smak- eller luktsinne
onormala förnimmelser (stickningar, stickningar, sveda, täthet och dragningar)
svullnad
led- och muskelvärk
dåsighet
yrsel
minskat antal trombocyter ( trombocytopeni )
aplasia cutis congenita (prenatal exponering)
sköldkörtelförstoring (prenatal exponering)
choanal atresi (prenatal exponering under graviditetens första trimester )
akut pankreatit

Interaktioner

Biverkningar kan uppstå för personer som:

Ta antikoagulantia ('blodförtunnare') såsom warfarin (Coumadin), diabetesmediciner , digoxin (Lanoxin), teofyllin (Theobid, Theo-Dur) och vitaminer
Har någonsin haft någon blodsjukdom, såsom minskade vita blodkroppar (leukopeni), minskade blodplättar (trombocytopeni) eller aplastisk anemi eller leversjukdom (hepatit, gulsot)

Handlingsmekanism

Tiamazol hämmar enzymet tyroperoxidas , som normalt verkar i sköldkörtelhormonsyntesen genom att oxidera anjonjodiden (I ⁻ ) till jod (I ₂ ), hypojodsyra (HOI) och enzymkopplat hypojodat (EOI), vilket underlättar tillsatsen av jod till tyrosinrester på hormonprekursorn tyroglobulin , ett nödvändigt steg i syntesen av trijodtyronin (T ₃ ) och tyroxin (T ₄ ).

Det hämmar inte verkan av den natriumberoende jodidtransportören som finns på follikulära cellers basolaterala membran . Inhibering av detta steg kräver kompetitiva inhibitorer som perklorat och tiocyanat .

En studie har visat att det modulerar utsöndring av CXCL10 .

Kemiska egenskaper

Imidazolderivatet tiamazol är ett vitt till mattbrunt kristallint pulver med en karakteristisk lukt. Kokpunkten är 280 °C ( sönderdelning ). Tiamazol är lösligt i vatten, etanol och kloroform, men knappast lösligt i eter. Galeniska preparat är injicerbara lösningar och tabletter.

Tiamazol fungerar som en friradikalfångare för radikaler såsom hydroxylradikalen ( ^• OH) radikalen. Det används som rena radikaler i organisk kemi .

Veterinär användning

Tiamazol är också indicerat hos katter för att behandla hypertyreos.

externa länkar

"Methimazol" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.