Natriumzirkoniumcyklosilikat
 Kristallstruktur av ZS-9. Blå sfärer = syreatomer, röda sfärer = zirkoniumatomer, gröna sfärer = kiselatomer.
| |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Lokelma |
| Andra namn | ZS-9 |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a618035 |
| Licensdata | |
Administreringsvägar _ |
Via mun |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | Inte absorberad |
| Exkretion | Avföring |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| DrugBank | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | ( 2Na · H2O · 3H4SiO4 · H4ZrO6 ) n _ _ |
Natriumzirkoniumcyklosilikat , som säljs under varumärket Lokelma , är ett läkemedel som används för att behandla högt kalium i blodet . Effekterna börjar inom en till sex timmar. Det tas genom munnen .
Vanliga biverkningar inkluderar svullnad och lågt blodkalium . Användning är sannolikt säker under graviditet och amning. Det fungerar genom att binda kaliumjoner i mag -tarmkanalen som sedan förloras i avföringen .
Natriumzirkoniumcyklosilikat godkändes för medicinsk användning i Europeiska unionen och i USA 2018. Det utvecklades av AstraZeneca .
Medicinsk användning
Natriumzirkoniumcyklosilikat används för att behandla högt kalium i blodet . Effekterna börjar inom en till sex timmar.
Handlingsmekanism
ZS-9 är ett zirkoniumsilikat . Zirkoniumsilikater har använts i stor utsträckning i medicinska och dentala tillämpningar på grund av deras bevisade säkerhet. 11 zirkoniumsilikater screenades genom en iterativ optimeringsprocess. ZS-9 fångar selektivt kaliumjoner, förmodligen genom att efterlikna effekterna av fysiologiska kaliumkanaler . ZS-9 är en kristallin oorganisk katjonbytare med hög kapacitet att fånga in envärda katjoner, speciellt kalium- och ammoniumjoner , i mag-tarmkanalen .
Bakgrund
Hyperkalemi är sällsynt bland de som annars är friska. Bland de som är på sjukhus ligger andelen mellan 1 % och 2,5 %. Vanliga orsaker inkluderar njursvikt , hypoaldosteronism och rabdomyolys . Ett antal mediciner kan också orsaka högt blodkalium inklusive spironolakton , NSAID och angiotensinomvandlande enzymhämmare .
Det finns ingen allmänt accepterad definition av vilken nivå av hyperkalemi som är mild, måttlig eller svår. Men om hyperkalemi orsakar någon EKG- förändring anses det vara en medicinsk nödsituation på grund av risken för potentiellt dödliga onormala hjärtrytmer och behandlas omedelbart. Kaliumnivåer högre än 6,5 till 7,0 mmol/L i frånvaro av EKG-förändringar hanteras aggressivt. Flera metoder används för att behandla hyperkalemi . Andra godkända kaliumbindemedel i USA inkluderar patiromer och natriumpolystyrensulfonat .
Hyperkalemi, särskilt om den är allvarlig, är en markör för en ökad risk för dödsfall. Det råder dock oenighet om huruvida en måttligt förhöjd halt direkt orsakar problem. En synpunkt är att mild till måttlig hyperkalemi är en sekundär effekt som betecknar underliggande medicinska problem. Följaktligen är dessa problem både närmaste och yttersta dödsorsaker,
Historia
I USA avvisades regulatoriskt godkännande av ZS-9 av Food and Drug Administration (FDA) i maj 2016, på grund av problem i samband med tillverkning. Den 18 maj 2018 godkände FDA natriumzirkoniumcyklosilikat för behandling av vuxna med hyperkalemi.
Det syntetiserades först praktiskt taget av UOP i slutet av 1990-talet. (referens -zirkoniumsilikat och zirkonium germate molekylsiktar och processen att använda samma, US patent 5 888 472) identifierades erkännandet av de unika jonbytaregenskaperna och den potentiella användningen för att avlägsna toxiner från kroppen kort därefter ("process för att avlägsna toxiner från kroppsvätskor med användning av mikroporösa kompositioner av zirkonium eller titan, US patent 6 332 985).
Forskning
En granskning fann en minskning av kalium på 0,17 mEq/L vid en timme och 0,67 mEq/L vid 48 timmar.
Det verkar effektivt hos personer med kronisk njursjukdom , diabetes och hjärtsvikt . Användningen har studerats i upp till ett år.
Vidare läsning
externa länkar
- "Natriumzirkoniumcyklosilikat" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
