Bococizumab
| Monoklonal antikropp | |
|---|---|
| Typ | Hel antikropp |
| Källa | Humaniserad (från mus ) |
| Mål | Proprotein convertas subtilisin/kexin typ 9 ( PCSK9 ) |
| Kliniska data | |
Administreringsvägar _ |
Subkutan injektion |
| ATC-kod |
|
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| PubChem SID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C 6414 H 9918 N 1722 O 2012 S 54 |
| Molar massa | 145 077,18 g ·mol -1 |
Bococizumab ( USAN ; utvecklingskod RN316 ) är ett läkemedel som utvecklades av Pfizer med inriktning på PCSK9 för att minska LDL- kolesterol . Pfizer drog tillbaka läkemedlet från utvecklingen i november 2016 och fastställde att det "inte sannolikt skulle ge värde till patienter, läkare eller aktieägare."
Beskrivning
Bococizumab är en monoklonal antikropp som hämmar PCSK9 , ett protein som interfererar med avlägsnandet av LDL . LDL-nivåer är en viktig riskfaktor för hjärt-kärlsjukdom .
Kliniska tester
En fas 2b-studie av statinpatienter presenterades vid 2014 American College of Cardiology. Månatliga eller varannan månad injektioner resulterade i signifikant reducerad LDL-C vid vecka 12.
Fas 3 SPIRE-studierna var dosfinnande studier och fann att bococizumab signifikant sänkte LDL-kolesterolnivåerna, men var vanligtvis associerat med antikroppar mot läkemedel. Utvecklingen av anti-läkemedelsantikroppar med bococizumab ledde till en försvagning av LDL-sänkningen vid 52 veckor. Stor variation i den relativa minskningen av kolesterolnivåer observerades dessutom bland de som inte utvecklade antikroppar mot läkemedel. Efter att ha utvärderat uppgifterna övergav Pfizer vidareutvecklingen av bococizumab.