Zink L -karnosin
Zink -L -karnosin ( beta -alanyl- L -histidinatzink ) ( N- (3-aminopropionyl) -L -histidinatzink ), ofta helt enkelt kallad zinkkarnosin , och även känd som polaprezink , är en slemhinneskyddande kelatförening av zink och zink. L -karnosin uppfunnet av Hamari Chemicals, Ltd. Det är ett fyrkantat 1:1-komplex av polymer natur. Även om den innehåller 23% zink och 77% L -karnosin i massa, är zinkkarnosin en molekyl och inte en blandning av zink och L -karnosin.
Det är ett godkänt läkemedel som kräver ett recept i Japan och Sydkorea där det används kliniskt för att behandla magsår . Kliniska studier har också visat dess effekt för oral mukosit, esofagit, proktit, smakförändring och dermatit under och efter strålbehandling . I USA regleras zinkkarnosin som en ny dietingrediens , där anmälan till US-FDA krävs. I Australien är det reglerat som ett komplementärt läkemedel . I Kanada är det reglerat som en naturlig hälsoprodukt .
Verkningsmekanismer
Gastrointestinala
Dess verkningsmekanism är rensning av syreradikaler, antioxidation och acceleration av gastrointestinala sårläkning. Den uppvisar ROS- släckande aktiviteter. Det kan förbli i magen utan snabb dissociation och fästa specifikt till sårskador, varefter L -karnosin och zink frigörs för att läka såret. Det har visat sig stimulera slemproduktion och bibehålla integriteten hos magslemhinnan. Det upprätthåller homeostas av magslemhinnan genom prostaglandinoberoende cytoprotektiva effekter på grund av antioxidativa membranstabiliserande effekter, och det främjar reparationen av skadad vävnad genom sårläkning.
Det utövar cytoskydd genom att reglera värmechockproteiner och kemokiner och genom att stabilisera mastceller . Det gör det utan att påverka utsöndringen av magsyra. Det har en potential att stimulera Hsp70 -uttryck, där överuttryck av Hsp70 har visat sig förhindra utvecklingen av inflammatorisk process i tjocktarmens slemhinna framkallad av olika skadliga faktorer. Det minskar p53 , p21 och Bax uttryck och apoptos i tarmen efter bestrålning. Det har antioxidanter, antiinflammatoriska och genomiska stabilitetsförbättringseffekter, vilket har potential att förhindra utveckling av mag-tarmcancer.
Det uppvisar en hämmande effekt på H. pylori .
Jämförelser
Dess läkande effekt mot sårbildning är betydligt större än hos andra zinkkomplex, fritt L -karnosin och zink D -karnosin (som inte säljs som ett komplement till konsumenter). Den farmakologiska aktiviteten av zink L -karnosin verkar huvudsakligen hänföras till zinkjon, förmodligen transporterad effektivt in i såret med hjälp av L -karnosin tillsammans med verkan av L -karnosin i sig. Däremot hade en enkel blandning av L -karnosin och zink en mindre effekt, förmodligen på grund av snabb diffusion av L -karnosin och zinkjon i hela magsäcken. Enligt prekliniska data är zink L -karnosin överlägsen zinksulfid för mukosit .
Övrig
Det har en stimulerande effekt på benbildning och en återställande effekt på benförlust under olika patofysiologiska tillstånd.
Användande
Zink L -karnosin har använts oralt eller som munsköljning, sugtablett eller suppositorium. Den typiska kliniska orala dosen är 150 mg/dag, innehållande 34 mg zink och 116 mg L -karnosin. (Den tolerabla övre intagsnivån (UL) för totalt zinkintag från alla källor hos vuxna är 40 mg/dag.)
Som oral sköljning har den använts tre till fyra gånger om dagen, med eller utan att svälja, vilket ger en total mängd på 150 mg/dag. En lösning av 5% natriumalginat har använts. Alternativt har den använts som en pastill innehållande 18,75 mg, fyra gånger om dagen. Det har också använts som ett suppositorium på 75 mg med Witepsol som bas.
Säkerhet
God klinisk följsamhet observerades vid den typiska kliniska orala dosen på 150 mg/dag, utan rapporterade symtomatiska biverkningar. Biverkningsfrekvensen var högre vid höga doser zink L -karnosin (300 mg/dag) utan ytterligare fördelar, och därför rekommenderas inte höga doser. Biverkningar är förknippade med mängden zinkintag.
Enligt den japanska produktmonografin är säkerheten hos barn under 12 år, gravida kvinnor och ammande kvinnor inte fastställd (ingen erfarenhet av användning); och användningsnivån hos den äldre befolkningen föreslås och rekommenderas till 100 mg zink L -karnosin per dag på grund av nedsatt funktion i matsmältningssystemet hos den allmänna äldre befolkningen; och de med dålig leverfunktion bör stå under medicinsk övervakning.
De med kopparbrist bör också stå under medicinsk övervakning. Även om zink L -karnosin orsakade en ökning av serumzinknivån, minskade serumkopparnivån och koppar:zinkförhållandet, och ett fall av redan existerande kopparbrist försämrades. Som ett mildrande medel ökar tillskott av 2 mg koppar/dag som glycinatkelat säkert Cu-Zn- superoxiddismutasaktiviteten .
Det finns inga tecken på minskat tumörsvar på strålbehandling .