Nemifitid
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
Administreringsvägar _ |
Subkutan injektion |
| ATC-kod |
|
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Eliminationshalveringstid _ | 15-30 minuter |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C33H43FN10O6 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 694,769 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
Nemifitide ( INN-00835 ) är ett nytt antidepressivt läkemedel med en pentapeptidstruktur som liknar den för melanocythämmande faktor (MIF-1) och aminosyrasekvensen 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly- Trp -NH2 . _ Det är under utveckling av Tetragenex (tidigare Innapharma, Inc.) för behandling av allvarlig depressiv sjukdom . Det har getts till över 430 personer under loppet av 12 kliniska prövningar under det senaste decenniet och har nått fas III- studier, men har ännu inte godkänts för marknadsföring i något land.
Nemifitide har visat blandad effekt för att lindra depressiva symtom, men i de fall det har fungerat har det visat sig ha en snabb insättande effekt (~5–7 dagar), få eller inga biverkningar och en utmärkt säkerhetsprofil . Det är dock inaktivt oralt och måste administreras via subkutan injektion . Anmärkningsvärt nog, trots att den har en mycket kort halveringstid på endast 15–30 minuter, har nemifitid i de flesta eller alla studier som bedömt dess effektivitet administrerats endast en gång dagligen via subkutan väg och ändå är effektivt mot depression.
Verkningsmekanismen för nemifitid är oklar, men eftersom MIF-1 har visats ha liknande antidepressiva effekter kan den verka på ett analogt sätt . Möjligen av intresse är dock att nemifitid binder till flera receptorer inklusive 5-HT 2A (där det har visat sig fungera som en antagonist ), NPY 1 , bombesin och MC 4 och MC 5 , dock endast i mikromolära koncentrationer . Huruvida någon av dessa relativt svaga handlingar är av någon klinisk betydelse är oklart.
Se även
Vidare läsning
- Dingemanse J (juli 2003). "Nemifitide. Innapharma". Aktuellt yttrande i utredningsdroger . 4 (7): 859–62. PMID 14619408 .