Degarelix
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Firmagon, andra |
| Andra namn | FE-200486 |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a609022 |
| Licensdata | |
Graviditetskategori _ |
|
Administreringsvägar _ |
Subkutan injektion |
| Läkemedelsklass | GnRH-analog ; GnRH-antagonist ; Antigonadotropin |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 30–40 % |
| Proteinbindning | ~90 % |
| Ämnesomsättning | Utsatt för vanlig peptidnedbrytning under passage genom lever- och gallsystemet; inte ett substrat för det mänskliga CYP450-systemet |
| Eliminationshalveringstid _ | 23–61 dagar |
| Exkretion |
Avföring : 70–80 % Urin : 20–30 % |
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.234.843 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C82H103ClN18O16 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 1 632,29 g ·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Degarelix , som bland annat säljs under varumärket Firmagon , är en hormonbehandling som används vid behandling av prostatacancer .
Testosteron är ett manligt hormon som främjar tillväxten av många prostatatumörer och därför är att reducera cirkulerande testosteron till mycket låga ( kastrations )nivåer ofta behandlingsmålet vid hanteringen av avancerad prostatacancer. Degarelix har en omedelbar verkan, binder till gonadotropin-frisättande hormon (GnRH)-receptorer i hypofysen och blockerar deras interaktion med GnRH. Detta inducerar en snabb och djupgående minskning av luteiniserande hormon (LH), follikelstimulerande hormon (FSH) och i sin tur testosteronundertryckande.
Medicinsk användning
GnRH-antagonisten degarelix, genom sin förmåga att minska serumtestosteron, används för att behandla hormonkänslig prostatacancer.
Bieffekter
Som med alla hormonbehandlingar är degarelix vanligtvis förknippat med hormonella biverkningar som värmevallningar och viktökning . På grund av dess administreringssätt ( subkutan injektion ) är degarelix också associerat med reaktioner på injektionsstället såsom smärta, erytem eller svullnad på injektionsstället. Reaktioner på injektionsstället är vanligtvis milda eller måttliga i intensitet och uppträder huvudsakligen efter den första dosen, och minskar i frekvens därefter. Mindre vanligt: Anemi. Diarré, illamående. Hyperhidros inklusive nattliga svettningar, utslag. Gynekomasti, testikelatrofi, erektil dysfunktion. Ökade transaminaser. Muskuloskeletal smärta och obehag. Yrsel, huvudvärk. Sömnlöshet. Viktökning. Frossa, feber, trötthet, influensaliknande sjukdom.
Farmakologi
GnRH-antagonister ( receptorblockerare ) som degarelix är syntetiska peptidderivat av den naturliga GnRH-dekapeptiden – ett hormon som tillverkas av neuroner i hypotalamus . GnRH-antagonister tävlar med naturligt GnRH för bindning till GnRH -receptorer i hypofysen . Denna reversibla bindning blockerar frisättningen av LH och FSH från hypofysen. Minskningen av LH leder därefter till ett snabbt och ihållande undertryckande av testosteronfrisättning från testiklarna och minskar därefter storleken och tillväxten av prostatacancern. Detta resulterar i sin tur i en minskning av prostataspecifikt antigen (PSA) i patientens blod. Att mäta PSA-nivåer hjälper till att övervaka hur patienter med prostatacancer svarar på behandlingen. [ läkarintyg behövs ]
Till skillnad från GnRH-agonister, som orsakar en initial stimulering av hypotalamus-hypofys-gonadaxeln (HPGA), vilket leder till en ökning av testosteronnivåerna, och under vissa omständigheter, en uppblossning av tumören, orsakar inte GnRH-antagonister en ökning av testosteron eller klinisk flare. Klinisk flare är ett fenomen som uppstår hos patienter med avancerad sjukdom, vilket kan utlösa en rad kliniska symtom som skelettsmärta , urethral obstruktion och ryggmärgskompression . Läkemedelsmyndigheter har utfärdat varningar i rutor angående detta fenomen i förskrivningsinformationen för GnRH-agonister. Eftersom testosteronökning inte inträffar med GnRH-antagonister, finns det inget behov för patienter att få en antiandrogen som uppblåsningsskydd under prostatacancerbehandling. GnRH-agonister inducerar också en ökning av testosteronnivåerna efter varje återinjicering av läkemedlet – ett fenomen som inte förekommer med GnRH-antagonister som degarelix. [ läkarintyg behövs ]
GnRH-antagonister har en omedelbar verkan som leder till en snabb och djupgående suppression av testosteron och är därför särskilt värdefulla vid behandling av patienter med prostatacancer där snabb kontroll av sjukdomen behövs. [ läkarintyg behövs ]
Historia
I december 2008 godkände US Food and Drug Administration (FDA) degarelix för behandling av patienter med avancerad prostatacancer i USA. Det godkändes därefter av Europeiska kommissionen på rekommendation av Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) i februari 2009, för användning hos vuxna män med avancerad, hormonberoende prostatacancer. Ferring Pharmaceuticals marknadsför läkemedlet under namnet Firmagon .
Forskning
Degarelix har studerats för användning som kemiskt kastreringsmedel på män med pedofili i Sverige . En studie publicerad den 29 april 2020 i JAMA Psychiatry visade en minskad riskpoäng för att begå sexuella övergrepp mot barn hos män med pedofil störning två veckor efter den första injektionen.
Se även
externa länkar
- "Degarelix" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
