Proctolin
Namn | |
---|---|
IUPAC-namn
(2S , 3R ) -2-[[(2S ) -1-[(2S ) -2-[[(2S ) -2-[[(2S ) -2-amino-5-( diaminometylidenamino)pentanoyl]amino]-3-(4-hydroxifenyl)propanoyl]amino]-4-metylpentanoyl]pyrrolidin-2-karbonyl]amino]-3-hydroxibutansyra
|
|
Andra namn
L -arginyl- L -tyrosyl- L -leucyl - L -prolyl- L -treonin; Arg-Tyr-Leu-Pro-Thr
|
|
Identifierare | |
3D-modell ( JSmol )
|
|
PubChem CID
|
|
CompTox Dashboard ( EPA )
|
|
|
|
Egenskaper | |
C30H48N8O8 _ _ _ _ _ _ _ | |
Molar massa | 648,762 g·mol -1 |
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
|
Proctolin är en neuropeptid som finns i insekter och kräftdjur . Den hittades först i Periplaneta americana , en art av kackerlacka 1975. Proctolin extraherades från 125 000 kackerlackor och Edman-nedbrytningen utfördes på provet för att bestämma aminosyrasekvensen, som är Arg-Tyr-Leu-Pro-Thr.
Proctolin var den första insektsneuropeptiden som sekvenserades. Starratt och Brown identifierade det som en visceral muskelneurotransmittor . Men nu verkar det som att det finns många fler funktioner av proktolin, och det finns i många fler arter.
Lokalisering
Proctolin finns i följande insektsordningar:
Proctolin kan också förekomma i blötdjur , annelider , decapod kräftdjur , och möjligen även vissa däggdjur .
Strukturera
Proktolinstrukturen är mycket välbevarad mellan arter. Proktolinanaloger har syntetiserats för att ta reda på mer om molekylens struktur . Det visade sig att varje aminosyra i proktolinmolekylen behövdes för full aktivitet. Den föredragna konformationen av proktolin är en kvasicyklisk struktur med tyrosylsidokedjan pekande utåt. Detta är den bästa positionen för den att binda till receptorns aktiva plats .
Ett stort utbud av proktolinpeptider och icke- peptidhärmare har syntetiserats för att försöka producera nya effektiva insekticider .
Fungera
Proctolin anses inte vara en klassisk signalsubstans eftersom det i många system där det finns inte ändrar den postsynaptiska konduktansen. Man tror att proktolin är ett neurohormon i kräftdjur och i vissa insekter. Oftare kallas proktolin som en neuromodulator . Detta beror på att alla proktolinerga system förändrar hur impulser överförs över en synaps , genom att använda proktolin som en samtransmittor , ofta med en vanligare signalsubstans som glutamat .
Proctolin är en potent stimulator i sammandragningen av ett antal viscerala och skelettmuskler hos insekter. Proctolin stimulerar sammandragningar av baktarmen hos P. americana , förtarmen hos S. gregaria och mellantarmen hos Diploptera punctata och L. migratoria . Proctolin modulerar också reproduktionsvävnad, stimulerar sammandragningar av äggledarna i P. americana , Leucophaea maderae , L. migratoria och spermathecae i L. migratoria och Rhodnius prolixus . En annan funktion av proktolin är att det påskyndar hjärtfrekvensen hos vissa insekter.
En proktolinreceptor i Drosophila melanogaster har nyligen identifierats som den föräldralösa G-proteinkopplade receptorn CG6986. DNA från gensekvensen klonades och uttrycktes i däggdjursceller och den uttryckta receptorn var specifik för proktolin . Hos Drosophila är denna receptor starkt uttryckt i huvudet , larvens baktarm , aortan och på neuronala ändar i vuxna hjärtan .
Syntes och nedbrytning
Genom analys av Drosophila melanogaster -genomet har genen som kodar för proktolinprekursorn identifierats som CG7105. Pre-proproteinet är 140 aminosyror långt och har klyvningsställen på vardera sidan av RYLPT-proktolinsekvensen. Man tror att ett signalpeptidas skärs vid dessa klyvningsställen för att producera proktolinpeptiden.
Proctolin måste brytas ner för att förhindra att det förblir permanent bundet till receptorn. Detta görs av peptidaser. Det första steget i nedbrytningen är klyvning av Arg-Tyr-bindningen, följt av klyvning av Tyr-Leu-bindningen. Med användning av ett antal vävnadshomogenat från Periplaneta americana identifierades ett lösligt aminopeptidas som ett nyckelenzym som bryter ned proktolin. Ett annat enzym identifierades också som klyver Tyr-Leu-bindningen.
- Kastin, Abba J. (2006). Handbok för biologiskt aktiva peptider . Boston: Academic Press. ISBN 0-12-369442-6 .
- Orchard I, Belanger JH, Lange AB (1989). "Proctolin: en recension med tonvikt på insekter". J. Neurobiol . 20 (5): 470–96. doi : 10.1002/neu.480200515 . PMID 2568390 .