Pracinostat

Pracinostat

Namn
Föredraget IUPAC-namn ( 2E )-3-{2-Butyl-1-[2-(dietylamino)etyl]-lH- 1,3 -bensimidazol-5-yl} -N -hydroxiprop-2-enamid
Andra namn Pracinostat
Identifierare
CAS-nummer	929016-96-6   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChEBI	CHEBI:95071
ChemSpider	25027185
PubChem CID	49855250
UNII	GPO2JN4UON   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID00239196
InChI InChI=1S/C20H30N4O2/c1-4-7-8-19-21-17-15-16(10-12-20(25)22-26)9-11-18(17)24(19)14- 13-23(5-2)6-3/h9-12,15,26H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H,22,25)/b12-10+ Nyckel: JHDKZFFAIZKUCU-ZRDIBKRKSA-N InChI=1/C20H30N4O2/c1-4-7-8-19-21-17-15-16(10-12-20(25)22-26)9-11-18(17)24(19)14- 13-23(5-2)6-3/h9-12,15,26H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H,22,25)/b12-10+ Nyckel: JHDKZFFAIZKUCU-ZRDIBKRKBK
LEDER CCCCC1=NC2=C(N1CCN(CC)CC)C=CC(=C2)/C=C/C(=O)NO
Egenskaper
Kemisk formel	C20H30N4O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	358,486 g·mol -1
Densitet	1,1±0,1 g/cm 3
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa). Infobox referenser

Pracinostat ( SB939 ) är en oralt biotillgänglig, småmolekylär histondeacetylas (HDAC)-hämmare baserad på hydroxamsyra med potentiell antitumöraktivitet som kännetecknas av gynnsamma fysikalisk-kemiska, farmaceutiska och farmakokinetiska egenskaper.

Aktivitet

Pracinostat hämmar selektivt HDAC klass I, II, IV utan klass III och HDAC6 i klass IIb, men har ingen effekt på andra Zn-bindande enzymer, receptorer och jonkanaler. Det ackumuleras i tumörceller och utövar en kontinuerlig hämning av histon-deacetylas, vilket resulterar i acetylerade histoner, ackumulering av kromatin, transkription av tumörsuppressorgener och slutligen apoptos av tumörceller.

Klinisk medicinering

Kliniska studier tyder på att pracinostat har potentiellt bästa farmakokinetiska egenskaper jämfört med andra orala HDAC-hämmare. I mars 2014 beviljade pracinostat Orphan Drug för akut myelocytisk leukemi (AML) och för behandling av T-cellslymfom av Food and Drug Administration .