Karbazokrom

Karbazokrom
Kliniska data
Handelsnamn	Toxivenol
AHFS / Drugs.com	Internationella läkemedelsnamn
; Administreringsvägar _	P/O, I/M
ATC-kod	B02BX02 ( WHO ) ;
Identifierare
	IUPAC namn [(3-hydroxi-1-metyl-6-oxo-2,3-dihydroindol-5-yliden)amino]urea;
CAS-nummer	69-81-8;
PubChem CID	5360410;
DrugBank	DB09012 ;
ChemSpider	4514501;
UNII	81F061RQS4;
ChEMBL	ChEMBL2051960;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID3048310 ;
ECHA InfoCard	100.000.652
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C10H12N4O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	236,231 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER O=C(N)N/N=C1/C=C2\C(=C/C1=O)N(CC2O)C;
	InChI InChI=1S/C10H12N4O3/c1-14-4-9(16)5-2-6(12-13-10(11)17)8(15)3-7(5)14/h2-3,9, 16H,4H2,1H3,(H3,11,13,17)/b12-6-; Nyckel:XSXCZNVKFKNLPR-SDQBBNPISA-N;

Karbazokrom är ett antihemorragiskt eller hemostatiskt medel som stoppar blodflödet genom att orsaka aggregation och vidhäftning av blodplättar i blodet för att bilda en blodplättspropp , vilket stoppar blodflödet från ett öppet sår. Förhoppningen är att detta läkemedel kan användas i framtiden för att förhindra överdrivet blodflöde under kirurgiska operationer och behandling av hemorrojder, men forskning om dess effektivitet och svårighetsgraden av möjliga biverkningar är fortfarande inte avgörande.

Med troxerutin har det undersökts för användning vid behandling av hemorrojder .

Indikationer

Kapillär- och parenkymblödning ( trauma, tonsillektomi , under operation), tarmblödning , trombocytopen purpura . ^{[ citat behövs ]}

Handlingsmekanism

Karbazokrom, semikarbazonen av adrenokrom , som interagerar med α- adrenoreceptorer på ytan av blodplättar , som är kopplade till Gq-protein och initierar PLC IP3/DAG-väg för att öka intracellulärt fritt kalciumkoncentration med dessa efterföljande åtgärder: [ ^{citat behövs ]}

Aktiverar PLA2 och inducerar arakidonsyraväg för att syntetisera endoperoxider (TxA2, tromboxan A2 )
Kalcium binder till kalmodulin som sedan binder och aktiverar myosin lättkedjekinas , vilket gör det möjligt för myosinkorsbryggan att binda till aktinfilamentet och tillåta kontraktionen att börja. Detta kommer att förändra blodplättarnas form och inducera frisättning av serotonin , ADP , vWF (Von Willebrand-faktor), PAF (Platelet-activating factor) för att främja ytterligare aggregation och vidhäftning.