Emoxipin
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Mexidol |
| Andra namn | emoxipin, emoxipin, epigid, 6-metyl-2-etyl-3-hydroxipyridin |
Administreringsvägar _ |
Oral & IV |
| ATC-kod |
|
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Eliminationshalveringstid _ | 2-2,6 timmar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.205.098 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C8H11NO _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 137,182 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| Smältpunkt | 170 till 172 °C (338 till 342 °F) |
| |
| |
Emoxipin (2-etyl-6-metyl-3-hydroxipyridin), även känd som Mexidol eller Mexifin när det används som succinatsaltet , är en antioxidantaktoprotektor tillverkad i Ryssland av Pharmasoft Pharmaceuticals. Dess kemiska struktur liknar den hos pyridoxin (en typ av vitamin B 6 ).
Historia
Emoxipin syntetiserades först av LD Smirnov och KM Dumayev, studerades och utvecklades sedan vid Institute of Pharmacology, Russian Academy of Medical Sciences och National Scientific Center of Bioactive Substances Safety.
Använda sig av
I Ryssland har emoxipin ett brett spektrum av tillämpningar inom medicinsk praxis. Det påstås utöva ångestdämpande , anti-stress, anti-alkohol, antikonvulsiv , nootropisk , neuroprotektiv och antiinflammatorisk verkan. Emoxypin har kolesterolnivåer förbättrar förmodligen cerebral blodcirkulation , hämmar trombocytaggregation , sänker , hjärtskyddande och antiaterosklerotisk verkan . Emoxipin är främst känt i Ryssland och används i form av ögondroppar som ett universellt botemedel för behandling av ett brett spektrum av ögonsjukdomar som glaukom, PVD, CSR, etc. Samtidigt är läkemedlets effektivitet för behandlingen av ovanstående ögonsjukdomar har aldrig tillförlitligt bevisats av några trovärdiga kliniska studier.
Handlingsmekanism
Emoxypins verkningsmekanism tros vara dess antioxidant- och membranskyddande effekter med följande nyckelkomponenter: [ medicinskt citat behövs ]
- Emoxipin hämmar fria radikaler [ vilken? ] oxidation av biomembranlipider, reagerar på peroxidradikaler av lipider primära och hydroxylradikal av peptider.
- Ökar aktiviteten hos antioxidantenzymer , särskilt den hos superoxiddismutas , som ansvarar för bildandet och konsumtionen av lipidperoxider och aktiva syreformer.
- Hämmar fria radikaler under syntesen av prostaglandinkatalyserat cyklooxygenas och lipoxygenas , ökar korrelationen prostacyklin / tromboxan A2 och blockerar leukotrienbildningen .
- Ökar innehållet av polära fraktioner av lipider ( fosfatidylserin och fosfatidylinositol ) och minskar kolesterol/ fosfolipidförhållandet vilket bevisar dess lipidreglerande egenskaper; skiftar strukturövergången till lågtemperaturzonerna, det vill säga provocerar minskningen av membranviskositeten och ökningen av dess fluiditet, ökar lipid-proteinförhållandet.
- Modulerar aktiviteten hos membranbundna enzymer: fosfodiesteras , cykliska nukleotider , adenylatcyklas , aldoreduktas, acetylkolinesteras .
- Modulerar receptorkomplexen i hjärnmembranen, dvs bensodiazepin, GABA , acetylkolinreceptorer genom att öka deras bindningsförmåga.
- Stabiliserar biomembran , dvs membranstrukturer hos blodkroppar - erytrocyter och trombocyter under deras hemolys eller mekanisk skada åtföljd av bildandet av fria radikaler.
- Ändrar monoaminnivån och ökar dopaminhalten i hjärnan.
Klinisk studie
En studie fastställde effektiviteten av emoxipin hos 205 patienter med kliniska manifestationer av lumbosakral radikulopati (LSR). Patienterna delades in i två grupper och delades vidare i undergrupper beroende på förekomsten av motoriska störningar. Alla patienter fick en kurs av konventionell medicinsk behandling och sjukgymnastik; huvudgruppen fick dessutom emoxipin. Därefter utfördes klinisk-neurologisk kontroll av långtidsresultat av behandling i subgrupper av patienter. Resultaten visade att användningen av emoxipin i den kombinerade behandlingen av patienter med LSR ledde till signifikant och ihållande minskning av svårighetsgraden av smärtsyndrom och snabb återhämtning av funktionen hos spinalrötter och perifera nerver jämfört med konventionell terapi.
externa länkar
-
Media relaterade till Emoxypine på Wikimedia Commons
