Cinacalcet

Cinacalcet
Cinacalcet Structural Formulae.png
Cinacalcet ball-and-stick.png
Kliniska data
Handelsnamn Sensipar, Mimpara
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a605004
Licensdata

Graviditetskategori _
  • AU : B3

Administreringsvägar _ 		Via mun
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
  • AU : S4 (endast receptbelagda)
  • Storbritannien : POM (endast recept)
  • USA : Endast ℞
  • EU : Endast Rx
  • I allmänhet: ℞ (endast recept)
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet
20 till 25 % ökar om det tas med mat
Proteinbindning 93 till 97 %
Ämnesomsättning Lever ( CYP3A4- , CYP2D6- och CYP1A2- medierad)
Eliminationshalveringstid _ 30 till 40 timmar
Exkretion Njurar (80 %) och fekal (15 %)
Identifierare

  • ( R ) -N- [1-(1-naftyl)etyl]-3- [3-(trifluormetyl)fenyl]propan-1-amin
CAS-nummer
PubChem CID
PubChem SID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.208.116 Edit this at Wikidata
Kemiska och fysikaliska data
Formel C22H22F3N _ _ _ _ _ _
Molar massa 357,420 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C22H22F3N/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11- 19(15-17)22(23,24)25/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3/t16-/m1/s1  check Y
  • Nyckel: VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N  check Y
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Cinacalcet , som bland annat säljs under varumärket Sensipar , är ett läkemedel som används för att behandla tertiär hyperparatyreoidism, bisköldkörtelcancer och primär hyperparatyreoidism.

De vanligaste biverkningarna inkluderar illamående (illamående) och kräkningar.

Cinacalcet fungerar som ett kalcimimetikum (dvs. det efterliknar verkan av kalcium på vävnader ) genom allosterisk aktivering av den kalciumavkännande receptorn som uttrycks i olika mänskliga organvävnader.

Cinacalcet godkändes i USA i mars 2004 och i Europeiska unionen i oktober 2004. Det var den första allosteriska G-proteinkopplade receptormodulatorn som kom in på läkemedelsmarknaden. 2013 var cinacalcet det 76:e mest förskrivna läkemedlet i USA.

Medicinsk användning

I USA är cinacalcet indicerat för behandling av sekundär hyperparatyreoidism hos personer med kronisk njursjukdom på dialys och hyperkalcemi hos personer med bisköldkörtelkarcinom . Cinacalcet kan också användas för att behandla svår hyperkalcemi hos patienter med primär hyperparatyreoidism som inte kan genomgå paratyreoidektomi .

I Europeiska unionen är cinacalcet indicerat för:

  • behandling av sekundär hyperparatyreoidism (HPT) hos vuxna med njursjukdom i slutstadiet (ESRD) vid underhållsdialysbehandling.
  • behandling av sekundär hyperparatyreoidism (HPT) hos barn i åldern tre år och äldre med njursjukdom i slutstadiet (ESRD) på underhållsdialysbehandling hos vilka sekundär HPT inte kontrolleras tillräckligt med standardbehandling.
  • del av en terapeutisk regim som inkluderar fosfatbindare och/eller D-vitaminsteroler, beroende på vad som är lämpligt.
  • behandling av bisköldkörtelkarcinom och primär hyperparatyreoidism hos vuxna.
  • minskning av hyperkalcemi hos vuxna med:
    • bisköldkörtelkarcinom;
    • primär HPT för vilken paratyreoidektomi skulle vara indicerad på basis av serumkalciumnivåer (enligt definitionen av relevanta behandlingsriktlinjer), men för vilka paratyreoidektomi inte är kliniskt lämplig eller är kontraindicerad.

Graviditet och amning

Cinacalcet har graviditetskategori C i USA, vilket innebär att adekvata och välkontrollerade studier med cinacalcet på gravida kvinnor inte har gjorts.

Studier har inte gjorts på ammande kvinnor; därför är det inte känt om cinacalcet utsöndras i modersmjölk.

Kontraindikationer

Hypokalcemi (sänkta kalciumnivåer) är en kontraindikation för cinacalcet. De som har serumkalciumnivåer mindre än 7,5 mg/dL bör inte börja med cinacalcet. Hypokalcemi-symtom inkluderar paratesier, myalgi, muskelkramper, stelkramp och kramper. Cinacalcet ska inte administreras förrän serumkalciumnivåerna är över 8,0 mg/dL och/eller hypokalcemisymptom är över. Cinacalcet är inte godkänt för pediatrisk användning i USA.

Skadliga effekter

Vanliga biverkningar av cinacalcet inkluderar magbesvär, kräkningar, diarré, yrsel, illamående, svaghet och bröstsmärtor.

Kliniska prövningar utförda i USA av Amgen för att avgöra om läkemedlet är säkert för barn stoppades av US Food and Drug Administration (FDA) i februari 2013, efter att en 14-årig deltagare dog.

Överdos

Allvarliga biverkningar, inklusive överdossymtom, av cinacalcet inkluderar:

  • brinnande
  • stickningar
  • ovanliga känslor av läppar, tunga, fingrar eller fötter
  • muskelvärk eller kramper
  • plötslig åtstramning av muskler i händer, fötter, ansikte eller hals
  • anfall

Interaktioner

Cinacalcet är en stark hämmare av leverenzymet CYP2D6 och metaboliseras delvis av CYP3A4 och CYP1A2 . Dosjusteringar kan vara nödvändiga om människor behandlas med CYP3A4- och CYP1A2-hämmare och mediciner som metaboliseras av CYP2D6.

Farmakologi

Handlingsmekanism

Cinacalcet är ett läkemedel som fungerar som ett kalcimimetikum (dvs. det efterliknar verkan av kalcium på vävnader) genom allosterisk aktivering av den kalciumavkännande receptorn som uttrycks i olika mänskliga organvävnader. De kalciumavkännande receptorerna på ytan av huvudcellen i bisköldkörteln är den huvudsakliga negativa regulatorn av utsöndringen av bisköldkörtelhormon. Cinacalcet ökar känsligheten hos kalciumreceptorer på bisköldkörtelceller för att minska nivåerna av bisköldkörtelhormon (PTH) och därmed minska serumkalciumnivåerna.

externa länkar

Hämtad från " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Cinacalcet&oldid=1126953710 "