Odevixibat

Odevixibat

Kliniska data
Handelsnamn	Bylvay
Andra namn	A4250
Licensdata	US DailyMed : Odevixibat
Administreringsvägar _	Via mun
ATC-kod	A05AX05 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	USA : Endast ℞ EU : Endast Rx
Identifierare
IUPAC-namn (2S ) -2-{[(2R ) -2-[({[3,3-dibutyl-7-(metylsulfanyl)-1,1-dioxido-5-fenyl-2,3,4,5- tetrahydro-1,2,5-bensotiadiazepin-8-yl]oxi}acetyl)amino]-2-(4-hydroxifenyl)acetyl]amino}butansyra
CAS-nummer	501692-44-0
PubChem CID	10153627
IUPHAR/BPS	11194
DrugBank	DB16261
ChemSpider	8329135
UNII	2W150K0UUC
KEGG	D11716
ChEMBL	ChEMBL4297588
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C37H48N4O8S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	740,93 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CCCCC1(CCCC)CN(C2=CC=CC=C2)C2=CC(SC)=C(OCC(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC )C(O)=O)C3=CC=C(O)C=C3)C=C2S(=O)(=O)N1
InChI InChI=1S/C37H48N4O8S2/c1-5-8-19-37(20-9-6-2)24-41(26-13-11-10-12-14-26)29-21-31(50- 4)30(22-32(29)51(47,48)40-37)49-23-33(43)39-34(25-15-17-27(42)18-16-25)35( 44)38-28(7-3)36(45)46/h10-18,21-22,28,34,40,42H,5-9,19-20,23-24H2,1-4H3,(H ,38,44)(H,39,43)(H,45,46)/t28-,34+/m0/s1 Nyckel: XULSCZPZVQIMFM-IPZQJPLYSA-N

Odevixibat , som säljs under varumärket Bylvay , är ett läkemedel för behandling av progressiv familjär intrahepatisk kolestas (PFIC). Det tas genom munnen . Odevixibat är en reversibel, potent, selektiv hämmare av ileal gallsyratransportören (IBAT).

De vanligaste biverkningarna inkluderar diarré, buksmärtor, hemorragisk diarré, mjuk avföring och hepatomegali (förstorad lever).

Odevixibat godkändes för medicinsk användning i USA och i EU i juli 2021. US Food and Drug Administration anser att det är ett förstklassigt läkemedel.

Medicinsk användning

I USA är odevixibat indicerat för behandling av klåda hos personer som är tre månader gamla och äldre med progressiv familjär intrahepatisk kolestas (PFIC). I Europeiska unionen är det indicerat hos personer som är sex månader gamla och äldre.

Handlingsmekanism

Odevixibat är en reversibel hämmare av den ileala natrium/gallsyratransportören som är den transportör som ansvarar för reabsorption av majoriteten av gallsyror i distala ileum. Den minskade absorptionen av gallsyrorna i de distala ileumföreningarna och leder till en minskning av stimuleringen av FXR, vilket minskar hämningen av gallsyrasyntesen.

Farmakokinetik

Odevixibat är >99 % proteinbundet in vitro. En dos av Odevixibat som är 7,2 mg når en Cmax-koncentration på 0,47 ng/mL med en AUC (0-24h) på 2,19 h*ng/ml. Vuxna och pediatriska patienter som fick den terapeutiska dosen av Odevixibat visade inga plasmakoncentrationer av läkemedlet. Odevixibat elimineras i stort sett oförändrat. Odevixibat har en genomsnittlig halveringstid på 2,36 timmar.

Skadliga effekter

Vanliga biverkningar av Odevixibat inkluderar diarré, magsmärtor, kräkningar, onormala vätskefunktionstester och brist på vitamin A, D, E och K.

Kontraindikationer

Odevixibat kan inte ges till ett barn på en flytande diet.

Historia

US Food and Drug Administration beviljade ansökan om odevixibat särläkemedelsbeteckning .

Samhälle och kultur

Rättslig status

I maj 2021 rekommenderade kommittén för läkemedel för humant bruk (CHMP) vid Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) att ett godkännande för försäljning i Europeiska unionen skulle beviljas för odevixibat för behandling av PFIC hos personer som är sex månader eller äldre. Den godkändes för medicinsk användning i EU i juli 2021.

externa länkar

• "Odevixibat" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
• Kliniskt prövningsnummer NCT03566238 för "Denna studie kommer att undersöka effektiviteten och säkerheten hos A4250 hos barn med PFIC 1 eller 2 (PEDFIC 1)" på ClinicalTrials.gov