Milbemycin

Milbemycinerna är en grupp makrolider som är kemiskt besläktade med avermektinerna och isolerades först 1972 från Streptomyces hygroscopicus . De används inom veterinärmedicin som antiparasitära medel mot maskar, fästingar och loppor.

Handlingsmekanism

Liksom avermektiner är milbemyciner produkter från fermentering av Streptomyces -arter. De har en liknande verkningsmekanism, men en längre halveringstid än avermektinerna. De öppnar glutamatkänsliga kloridkanaler i neuroner och myocyter hos ryggradslösa djur , vilket leder till hyperpolarisering av dessa celler och blockering av signalöverföring . [ citat behövs ]

Exempel

Milbemycins structure.svg
namn =R 1 = R2 –R 3
Milbemectin –H, (β)–OH –H, –H -CH3 : -CH2CH3 = 3 : 7
Milbemycinoxim =NEJ –H, –H -CH3 : -CH2CH3 = 3 : 7
Moxidectin –H, (β)–OH =NOCH 3 ( Z )–C(CH3 ) =CH–CH( CH3 ) 2
Nemadektin –H, (β)–OH –H, (α)–OH ( Z )–C(CH3 ) =CH–CH( CH3 ) 2