Mardepodect

Mardepodect

Kliniska data
Andra namn	PDF-2545920
ATC-kod	Ingen
Rättslig status
Rättslig status	Undersökande
Identifierare
IUPAC-namn 2-(4-(1-Metyl-4-pyridin-4-yl- lH -pyrazol-3-yl)fenoximetyl)kinolin
CAS-nummer	898562-94-2   N
PubChem CID	11581936
DrugBank	DB08387   N
ChemSpider	9756702   N
UNII	R9Y8EY0G42
KEGG	D11171
ChEMBL	ChEMBL1642569   N
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C25H20N4O _ _ _ _ _ _
Molar massa	392,462 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER n3c1ccccc1ccc3COc5ccc(cc5)-c2nn(C)cc2-c4ccncc4
InChI InChI=1S/C25H20N4O/c1-29-16-23(18-12-14-26-15-13-18)25(28-29)20-7-10-22(11-8-20)30- 17-21-9-6-19-4-2-3-5-24(19)27-21/h2-16H,17H2,1H3   N Nyckel:AZEXWHKOMMASPA-UHFFFAOYSA-N   N
N Y (vad är detta?)

Mardepodect (utvecklingskodnamn PF-2545920 ) är ett läkemedel som utvecklats av Pfizer för behandling av schizofreni . Den fungerar som en fosfodiesterashämmare som är selektiv för PDE _10A -subtypen. PDE _10A -enzymet uttrycks primärt i hjärnan, mestadels i striatum , nucleus accumbens och lukttuberkel , och tros vara särskilt viktigt för att reglera aktiviteten av dopaminkänsliga medelstora taggiga neuroner i striatum som är kända för att vara mål för konventionella antipsykotiska läkemedel. Äldre PDE _10A -hämmare som papaverin har visat sig ge antipsykotiska effekter i djurmodeller, och mer potenta och selektiva PDE _10A -hämmare är ett aktuellt forskningsområde för nya antipsykotiska läkemedel som verkar genom en annan väg än konventionell dopamin eller 5-HT _2A antagonistläkemedel och kan ha en gynnsammare biverkningsprofil. Mardepodect är för närvarande en av de längst avancerade PDE _10A -hämmarna i utveckling och har gått vidare till kliniska fas II-prövningar på människor. Under 2017 avbröts utvecklingen av mardepodect för behandling av schizofreni och Huntingtons sjukdom .