Filorexant

Filorexant

Kliniska data
Andra namn	MK-6096; MK6096
Administreringsvägar _	Via mun
Läkemedelsklass	Orexin-antagonist
ATC-kod	Ingen
Farmakokinetiska data
Eliminationshalveringstid _	3–6 timmar
Identifierare
IUPAC namn [(2R , 5R ) -5-{[(5-fluor-2-pyridinyl)oxi]metyl}-2-metyl-1-piperidinyl][5-metyl-2-(2-pyrimidinyl)fenyl]metanon
CAS-nummer	1088991-73-4   Y
PubChem CID	25128145
ChemSpider	28528372
UNII	E6BTT8VA5Z
KEGG	D10345
PDB-ligand	NT5 ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50148764
ECHA InfoCard	100.203.042
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C24H25FN4O2 _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	420,488 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER C[C@@H]1CC[C@H](CN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)C3=NC=CC=N3)COC4=NC=C(C=C4) F
InChI InChI=1S/C24H25FN4O2/c1-16-4-8-20(23-26-10-3-11-27-23)21(12-16)24(30)29-14-18(6-5- 17(29)2)15-31-22-9-7-19(25)13-28-22/h3-4,7-13,17-18H,5-6,14-15H2,1-2H3/ t17-,18-/m1/s1 Nyckel:NPFDWHQSDBWQLH-QZTJIDSGSA-N

  Filorexant ( INN , USAN ; utvecklingskodnamn MK-6096 ) är en orexinantagonist som var under utveckling av Merck för behandling av sömnlöshet , depression , diabetisk neuropati och migrän . Det är en dubbel antagonist av orexin OX _{1 -} och OX _{2 -} receptorerna . Det har en relativt kort eliminationshalveringstid på 3 till 6 timmar. Det dissocierar dock långsamt från orexinreceptorerna och kan därigenom ha en längre varaktighet . Möjligen i relation till detta visar filorexant somnolens nästa dag på samma sätt som suvorexant. I fas 2- prövningar visade sig filorexant vara effektivt vid behandling av sömnlöshet, men var inte effektivt vid behandling av egentlig depression , smärtsam diabetisk neuropati eller migrän. Från och med maj 2015 var filorexant inte längre listat på Mercks onlineutvecklingspipeline och utvecklingen av läkemedlet verkar därför ha avbrutits. Utvecklingen av filorexant kan ha avbrutits på grund av bristande differentiering från suvorexant (som också utvecklades av Merck).

Se även

• Lista över testande sömnläkemedel

externa länkar

• Filorexant - AdisInsight