ACT-462206

ACT-462206

Kliniska data
Administreringsvägar _	Oral
Läkemedelsklass	Orexinreceptorantagonist _
Rättslig status
Rättslig status	Undersökande
Identifierare
IUPAC namn (2S)-N-(3,5-dimetylfenyl)-1-[(4-metoxifenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinkarboxamid
CAS-nummer	1361321-96-1
PubChem CID	40924317
IUPHAR/BPS	9303
ChemSpider	34500438
UNII	64ONO62P28
ChEMBL	ChEMBL3597952
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C20H24N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	388,48 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER O=C(NC=1C=C(C=C(C1)C)C)C2N(CCC2)S(=O)(=O)C3=CC=C(OC)C=C3
InChI InChI=InChI=1S/C20H24N2O4S/c1-14-11-15(2)13-16(12-14)21-20(23)19-5-4-10-22(19)27(24,25) 18-8-6-17(26-3)7-9-18/h6-9,11-13,19H,4-5,10H2,1-3H3,(H,21,23)/t19-/m0 /s1 Nyckel:NHPQGZOBHSVTAQ-IBGZPJMESA-N

ACT-462206 är en dubbel orexinreceptorantagonist ( IC ₅₀ för OX ₁ = 60 nM, OX ₂ = 11 nM) som har undersökts för behandling av sömnlöshet. I försök på människor gav ACT-462206 dosberoende lugnande effekter och tolererades i allmänhet väl, med kvarvarande sömnighet och huvudvärk som de vanligaste biverkningarna.

Farmakologi

Hos människor började de lugnande effekterna av ACT-462206 45 minuter efter oral administrering och försvann inom 8 timmar - i överensstämmelse med en gynnsam farmakodynamisk profil för behandling av sömnlöshet. Den farmakokinetiska profilen för ACT-462206 avviker dock signifikant från vad som kan förväntas baserat på beteendeeffekter. Förhöjda plasmakoncentrationer av ACT-462206 kvarstår i över 24–36 timmar efter administrering - trots att beteendemässiga åtgärder för sedering försvinner inom 8 timmar efter administrering.