Dihydrotetrabenazin
|
|
| Identifierare | |
|---|---|
|
3D-modell ( JSmol )
|
|
| ChemSpider | |
|
PubChem CID
|
|
|
CompTox Dashboard ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Egenskaper | |
| C19H29NO3 _ _ _ _ _ _ | |
| Molar massa | 319,445 g·mol -1 |
|
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
|
|
Dihydrotetrabenazin eller DTBZ är en organisk förening med den kemiska formeln C 19 H 29 NO 3 . Det är en nära analog till tetrabenazin . DTBZ och dess derivat, när de är märkta med positronemitterande isotoper såsom kol-11 och fluor-18, används som PET- radioligander för att undersöka VMAT2 .
Används i Positron Emission Tomography
[ 11 C]DTBZ som en PET-radioligand med affinitet för VMAT2 utvecklades i mitten av 1990-talet av David E. Kuhl och kollegor vid University of Michigan . Det finns två enantiomerer av alfa-dihydrotetrabenazin, och den dextrorotära (eller (+) isomeren ) har en hög affinitet på cirka 1 nanomolär K i medan den levorotära (eller (-) isomeren) har cirka 1000 gånger lägre affinitet med en Ki på ca 2 mikromolar.
VMAT2 är ett membranbundet protein och en biomarkör för Parkinsons sjukdom . Bindning av DTBZ till VMAT2 hos individer med Parkinsons sjukdom är signifikant reducerad. Dessutom har VMAT2-densiteten, bestämd av [ 18F ]DTBZ, visat sig vara väl, omvänt korrelerad med svårighetsgraden av Parkinsons sjukdom .
Avid Radiopharmaceuticals har sponsrat kliniska prövningar av [ 18F ]AV-133 (eller [ 18F ]Fluoropropyl-(+)-DTBZ) för att identifiera patienter med dopaminerg degeneration.