XCT-790

XCT-790
XCT790-A.png
Namn
Föredraget IUPAC-namn
( 2E )-3-(4-{[2,4-bis(trifluormetyl)fenyl]metoxi}-3-metoxifenyl)-2-cyano- N- [5-(trifluormetyl)-1,3,4-tiadiazol -2-yl]prop-2-enamid
Identifierare
3D-modell ( JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.163.130 Edit this at Wikidata
UNII
  • InChI=1S/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32) 2-5-16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3, (H,34,36,37)/b13-6+  ☒ N
    Nyckel: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N  ☒ N
  • InChI=1/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32) 2-5-16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3, (H,34,36,37)/b13-6+
    Nyckel: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ
  • COC1=C(C=CC(=C1)/C=C(\C#N)/C(=O)NC2=NN=C(S2)C(F)(F)F)OCC3=C(C= C(C=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
Egenskaper
C 23 H 13 F 9 N 4 O 3 S
Molar massa 596.424949
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
☒  N ( vad är check☒ Y N ?)

XCT-790 är en potent och selektiv invers agonistligand av den östrogenrelaterade receptorn alfa ( ERRa). Oberoende av sin hämning av ERRα är XCT-790 en potent mitokondriell elektrontransportkedjekopplare .

Effekt för avkoppling av mitokondriella elektrontransportkedjor

XCT-790 har visat sig frikoppla syreförbrukning från ATP- produktion i mitokondrier vid mycket låga, nanomolära doser oberoende av ERRα-uttryck. Dess effekter liknar protonjonoforer såsom FCCP , som stör mitokondriella transmembrana elektrokemiska gradienter. Denna frånkoppling leder till en snabb nedgång i ATP-produktion och följaktligen en snabb aktivering av AMPK .

externa länkar