Pekazin

Mepazin INN : Pekazin

Kliniska data
Handelsnamn	Pacatal, Pacatol, Paxital, Lacumin, Nothiazine
Administreringsvägar _	Oralt, parenteralt
ATC-kod	Ingen
Rättslig status
Rättslig status	BR : Klass C1 (Andra kontrollerade ämnen) USA : Endast ℞ (indragen, 21 CFR 216,24 )
Identifierare
IUPAC-namn 10-[(1-metylpiperidin-3-yl)metyl]fenotiazin
CAS-nummer	60-89-9 2975-36-2 ( HCl )
PubChem CID	6075
IUPHAR/BPS	9782
ChemSpider	5850
UNII	PH34873A38
KEGG	D02607
ChEBI	CHEBI:135324
ChEMBL	ChEMBL395110
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID2046177
ECHA InfoCard	100.000.446
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C19H22N2S _ _ _ _ _ _
Molar massa	310,46 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CN1CCCC(C1)CN2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42
InChI InChI=1S/C19H22N2S/c1-20-12-6-7-15(13-20)14-21-16-8-2-4-10-18(16)22-19-11-5-3- 9-17(19)21/h2-5,8-11,15H,6-7,12-14H2,1H3 Nyckel:CBHCDHNUZWWAPP-UHFFFAOYSA-N

Pekazin ( INN ), även känd som mepazin (handelsnamn Pacatal ), är ett fenotiazin som tidigare använts som ett neuroleptiskt läkemedel eller ett stort lugnande medel .

Pekazin syntetiserades första gången 1953 av Wilhelm Schuler och Otto Nieschulz och införlivades snabbt i psykiatrisk praktik som en atarctic , dvs ett verkligt lugnande medel snarare än ett hypnotiskt eller depressivt medel. Det ansågs utbytbart med klorpromazin , om än med en annan biverkningsprofil, som inkluderade mindre sedering och en lägre risk för extrapyramidala symtom på grund av dess potenta parasympatiska och antikolinerga effekt.

Redan 1958 rapporterade dock studier om underlägsenhet gentemot andra fenotiaziner vid behandling av schizofreni och ifrågasatte dess plats på kliniken; 1960 fann en dubbelblind, randomiserad kontrollerad studie att pekazin inte var mer effektivt än placebo. Efterföljande forskning fann att, liksom det strukturellt besläktade prometazinet , är pekazin i huvudsak saknar antipsykotisk aktivitet.

Pekazin var inblandat i ett antal fall av agranulocytos och drogs därefter tillbaka från marknaden. På senare tid har det blivit föremål för forskningsintresse som MALT1- och RANKL -hämmare.