Pamaquine
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| ATC-kod |
|
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C19H29N3O _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 315,461 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Pamaquine är ett 8-aminokinolinläkemedel som tidigare använts för behandling av malaria . Det är nära besläktat med primakin .
Synonymer
- Plasmochin
- Plasmokin
- Plasmakin
Används
Pamaquine är effektivt mot hypnozoiter från återfallande malaria ( P. vivax och P. ovale) ; och till skillnad från primakin är det också mycket effektivt mot de erytrocytiska stadierna av alla fyra mänskliga malaria. En liten klinisk prövning av pamaquine som kausalprofylaktik var en besvikelse (medan primakin är ett extremt effektivt kausalt profylaktiskt medel).
Pamaquine är mer giftigt och mindre effektivt än primakin ; därför används pamaquine inte längre rutinmässigt, och av de två rekommenderas för närvarande endast primakin av Världshälsoorganisationen .
Skadliga effekter
Liksom primakin orsakar pamaquine hemolytisk anemi hos patienter med G6PD-brist . Patienter bör därför alltid screenas för G6PD-brist innan de ordineras pamaquine.
Historia
Pamaquine var det andra syntetiska antimalarialäkemedlet som upptäcktes (efter metylenblått) . Det syntetiserades av Schulemann, Schoenhoeffer och Wingler 1924. 1926 visade Roehl att pamaquine var effektivt för att behandla malaria hos fåglar, och introducerade det i användning hos människor. farmakoterapins historia eftersom det var en av de tidiga segrarna i att validera potentialen i att tillämpa organisk kemi på syntesen av kemikalier som skulle bekämpa infektioner med god specificitet samtidigt som de presenterade biverkningsprofiler som är tillräckligt små för att nyttan skulle uppväga skadan. , i förhållande till det samtida alternativet med liten eller ingen effektiv behandling för många försvagande sjukdomar. Med andra ord, det utökade bevisen för att hoppet om stor potential för antimikrobiell kemoterapi som Paul Ehrlich och andra visade var värt att fortsätta med mer forskning - och att tidiga vinster som arsfenamin var mer än bara isolerade flukes . Detta var en tidsperiod då organisk kemis största ekonomiska tillämpningar inkluderade textilfärgämnen, sprängämnen, ammunition och kemiska vapen men ännu inte läkemedel. Det faktum att systematiska, iterativa experiment så småningom hade syntetiserat ett läkemedel mot malaria som var 30 gånger effektivare än kinin samtidigt som det var tillräckligt säkert att använda (i förhållande till tidens dystra alternativ) stödde konceptet med moderna farmaceutiska forskningslaboratorier som det skulle utvecklas i kommande decennier.
Ett stort försök med pamaquine utfört av Royal Army Medical Corps och British Indian Medical Service 1929 visade för första gången att det var möjligt att förhindra återfall av vivax-malaria. Dessförinnan förstod man att patienter med vivax-malaria skulle drabbas av återfall, men det fanns ingen behandling som kunde förhindra att återfallen inträffade.
Den relativa vikten av behandlingsnytta och skada förändras under decennier allt eftersom vetenskapen går framåt. Ungefär ett decennium efter att pamaquine blev tillgängligt klorokin och ungefär ett decennium efter det kom primakin . Pamaquine är mer giftigt och mindre effektivt än primakin ; därför används pamaquine inte längre rutinmässigt, och av de två rekommenderas för närvarande endast primakin av Världshälsoorganisationen .