Obatoclax

Obatoclax

Namn
IUPAC-namn 2-(2-((3,5-dimetyl-lH- pyrrol -2-yl)metylen)-3-metoxi-2H- pyrrol -5-yl)-1H - indol
Andra namn GX15-070
Identifierare
CAS-nummer	803712-67-6   Y 803712-79-0 ( mesylat )   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChemSpider	24539359
PubChem CID	11404337 16681698 ( mesylat )
UNII	QN4128B52A   Y 39200FJ43J ( mesylat )   Y
InChI InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21-22H,1-3H3/b19-10+
LEDER Cc1cc([nH]c1/C=C/2\C(=CC(=N2)c3cc4ccccc4[nH]3)OC)C
Egenskaper
Kemisk formel	C20H19N3O _ _ _ _ _ _
Molar massa	317,392 g·mol -1
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa). Infobox referenser

Obatoclax mesylate , även känd som GX15-070, är ​​ett experimentellt läkemedel för behandling av olika typer av cancer. Det upptäcktes av Gemin X, som förvärvades av Cephalon , som sedan har förvärvats av Teva Pharmaceuticals . Flera kliniska fas II-studier slutfördes som undersökte användningen av Obatoclax vid behandling av leukemi , lymfom , myelofibros och mastocytos .

Handlingsmekanism

Obatoclax är en hämmare av Bcl-2-familjen av proteiner . Denna hämning inducerar apoptos i cancerceller, vilket förhindrar tumörtillväxt. Löslighet har varit ett problem vid utvecklingen av läkemedlet.

Kliniska tester

Resultat från kliniska prövningar har publicerats för behandling av akut myeloid leukemi , småcellig lungcancer, Hodgkins lymfom , myelodysplastiska syndrom,

Teva stoppade en fas III-studie på patienter med lungcancer innan den hade börjat, med hänvisning till "affärsbeslut" som skäl.

Se även

• Navitoclax