Lifitegrast

Lifitegrast
Kliniska data
Handelsnamn	Xiidra
Andra namn	SAR-1118
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a616039
; Graviditetskategori _	AU : B1 ; ;
; Administreringsvägar _	Ögondroppar
ATC-kod	S01XA25 ( WHO ) ;
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) ; USA : Endast ℞ ;
Identifierare
	IUPAC-namn N -{[2-(1-bensofuran-6-ylkarbonyl)-5,7-diklor-1,2,3,4-tetrahydro-6-isokinolinyl]karbonyl}-3-(metylsulfonyl)-L - fenylalanin ;
CAS-nummer	1025967-78-5;
PubChem CID	11965427;
ChemSpider	10139520;
UNII	038E5L962W;
KEGG	D10374;
ChEBI	CHEBI:133023 ;
ChEMBL	ChEMBL2048028;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID60145345 ;
ECHA InfoCard	100.245.695
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C29H24Cl2N2O7S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	615,48 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER CS(=O)(=O)c1cccc(c1)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)c2c(cc3c(c2Cl)CCN(C3)C(=O)c4ccc5ccoc5c4) Cl;
	InChI InChI=1S/C29H24Cl2N2O7S/c1-41(38,39)20-4-2-3-16(11-20)12-23(29(36)37)32-27(34)25-22(30) 13-19-15-33(9-7-21(19)26(25)31)28(35)18-6-5-17-8-10-40-24(17)14-18/h2- 6,8,10-11,13-14,23H,7,9,12,15H2,1H3,(H,32,34)(H,36,37)/t23-/m0/s1; Nyckel:JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N;

Lifitegrast , som säljs under varumärket Xiidra ( / ˈ z aɪ d r ə / ), är ett läkemedel för behandling av tecken och symtom på torra ögon, ett syndrom som kallas keratoconjunctivit sicca . Lifitegrast minskar inflammation genom att hämma inflammatorisk cellbindning. Det används ofta tillsammans med ciklosporin (Ikervis, Restasis eller Cequa) för behandling av torra ögon inklusive meibomisk körteldysfunktion och inflammatorisk torra ögon.

Skadliga effekter

Vanliga biverkningar i kliniska prövningar var ögonirritation, obehag, dimsyn och dysgeusi (en förvrängning av smaksinnet).

Farmakologi

Lifitegrast levereras som en ögondroppe .

Handlingsmekanism

Lifitegrast hämmar ett integrin , lymfocytfunktionsassocierat antigen 1 (LFA-1), från att binda till intercellulär adhesionsmolekyl 1 (ICAM-1). Denna mekanism nedreglerar inflammation som förmedlas av T-lymfocyter .

Historia

Lifitegrast designades och utvecklades ursprungligen av SARcode Bioscience som förvärvades av Shire 2013, som lämnade in en ny läkemedelsansökan till US Food and Drug Administration (FDA) i mars 2015. FDA beviljade Shire en prioriterad granskning en månad senare, och begärde ytterligare kliniska data, som tillhandahölls i januari 2016; godkännande beviljades den 11 juli 2016. Lifitegrast godkändes av Health Canada i januari 2018 och finns tillgängligt på kanadensiska apotek från och med mars 2018.

Shire förvärvades av Takeda Pharmaceutical Company i slutet av 2018. I maj 2019 nådde Novartis en överenskommelse om att köpa tillgångarna associerade med Lifitegrast. Novartis kommer att betala Takeda en förskottsbetalning på 3,4 miljarder dollar, medan den senare läkemedelstillverkaren är berättigad till milstolpsbetalningar på så mycket som 1,9 miljarder dollar. Novartis noterade att läkemedlet samlade cirka 400 miljoner dollar i intäkter under 2018.

Se även

Restas (ciklosporin ögondroppar för keratokonjunktivit sicca)