Indakrinon
 | |
| Identifierare | |
|---|---|
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA InfoCard | 100.054.496 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C18H14Cl2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 365,21 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Indacrinone är ett loopdiuretikum . Det kan användas till patienter med gikt med hypertoni som ett blodtryckssänkande medel eftersom det minskar reabsorptionen av urinsyra , medan andra diuretika ökar den.
Kiralitet och biologisk aktivitet
Indacrinone är ett kiralt läkemedel , med ett kiralt centrum och existerar därför som spegelbildstvillingar. (R)-enantiomeren, eutomeren , är diuretisk medan spegelbildsversionen (S)-enantiomeren motverkar biverkningar av eutomeren. Här bidrar båda enantiomererna till den övergripande önskade effekten på olika sätt.
Såsom angivits tidigare är (R)-enantiomeren det farmakologiskt aktiva diuretikumet. Liksom de flesta andra diuretika har (R)-isomeren en oönskad bieffekt av att kvarhålla urinsyra. Men (S)-enantiomeren, distomeren , har egenskapen att hjälpa urinsyrautsöndringen (urikosurisk effekt) och därför motverka de oönskade biverkningarna av eutomeren (urinsyraretention). Det ger ett bra argument för marknadsföringen av en racemisk blandning. Men studier exemplifierar att 9:1-blandning av de två enantiomererna ger optimalt terapeutiskt värde.