Fexaramin

Fexaramin

Identifierare
IUPAC-namn Metyl ( E )-3-[3-[cyklohexankarbonyl-[[4-[4-(dimetylamino)fenyl]fenyl]metyl]amino]fenyl]prop-2-enoat
CAS-nummer	574013-66-4   Y
PubChem CID	5326713
IUPHAR/BPS	2744
DrugBank	DB02545
ChemSpider	4484057
UNII	WTG9GFA65U
KEGG	C15649
ChEBI	CHEBI:80003
ChEMBL	ChEMBL192966
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C32H36N2O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	496,651 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN(C3=CC=CC(=C3)/C=C/C(=O)OC)C(= O)C4CCCCC4

Fexaramin är en undersökningsförening som fungerar som en agonist av farnesoid X-receptorn (FXR), som är en gallsyraaktiverad nukleär receptor som kontrollerar gallsyrasyntes, konjugering och transport, såväl som lipidmetabolism genom verkan i levern och tarm .

Den första publikationen om fexaramin 2003 visade att det har 100 gånger större affinitet för FXR än naturliga föreningar och beskrev de genomiska målen och bindningsstället på FXR.

När det administreras oralt till möss producerade fexaramin selektiva effekter genom FXR-receptorer i tarmarna. I överensstämmelse med effekterna av andra FXR-agonistläkemedel, i en studie på möss, stimulerade oral fexaramin intestinal fibroblasttillväxtfaktor 15 ( FGF15 ) produktion och resulterade i metabola förbättringar. Tarmvävnadsspecifika effekter av fexaramin föreslogs vara en möjlig ny metod för behandling av fetma och metabolt syndrom. Det kan dock inte avgöras från dessa preliminära resultat hos möss om FXR-agonism med fexaramin kommer att ge viktminskning hos människor. Det finns inga kliniska prövningar av fexaramin planerade på människor och behandling med sådana FXR-agonister för fetma är endast ett teoretiskt tillvägagångssätt.

Kristallografisk struktur av den ligandbindande domänen av farnesoid X-receptorn (regnbågsfärgad tecknad serie, N-terminal = blå, C-terminal = röd) komplexbunden med fexaramin avbildad som sfärer (kol = vit, syre = röd, kväve = blå).