Apararenon

Apararenon
Kliniska data
Andra namn	MT-3995
; Administreringsvägar _	Oral
Läkemedelsklass	Antimineralokortikoid
Identifierare
	IUPAC namn N-[4-(4-fluorfenyl)-2,2-dimetyl-3-oxo-1,4-bensoxazin-7-yl]metansulfonamid;
CAS-nummer	945966-46-1;
PubChem CID	24744336;
ChemSpider	28663572;
UNII	832663U2NB;
ChEMBL	ChEMBL2181929;
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C17H17F N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	364,39 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=C(C=C2)NS(=O)(=O)C)C3=CC=C(C=C3)F)C;
	InChI InChI=1S/C17H17FN2O4S/c1-17(2)16(21)20(13-7-4-11(18)5-8-13)14-9-6-12(10-15(14)24- 17)19-25(3,22)23/h4-10,19H,1-3H3; Nyckel:AZNHWXAFPBYFGH-UHFFFAOYSA-N;

Apararenone ( INN ) (utvecklingskodnamn MT-3995 ) är en icke-steroid antimineralokortikoid som är under utveckling av Mitsubishi Tanabe Pharma för behandling av diabetiska nefropatier och icke-alkoholisk steatohepatit . Det utvecklades också tidigare för behandling av hypertoni , men utvecklingen avbröts för denna indikation. Apararenon fungerar som en mycket selektiv antagonist av mineralokortikoidreceptorn (Ki _< 50 nM), receptorn för aldosteron . Från och med 2017 är det i fas II kliniska prövningar .

Se även

Mineralokortikoider och antimineralokortikoider ( H02 )
Mineralokortikoider	Desoxikorton (desoxikortikosteron) Desoxikortonestrar Hydrokortison (kortisol) Hydrokortisonestrar Fludrokortison Fludrokortisonacetat Metylprednisolon Metylprednisolonestrar Prednisolon Prednisolonestrar Prednison Prednisonestrar
Antimineralokortikoider	Steroidal: Kanrenoatkalium (kaliumkanrenoat) Canrenone Drospirenon Dydrogesteron Eplerenon Gestodene Medrogestone Progesteron Spironolakton Trimegestone Icke-steroid: Amlodipin apararenon ^§ Benidipin Esaxerenone ^† Felodipin Finerenone Nifedipin Nimodipin Nitrendipin
Syntesmodifierare	Acetoxolon Aminoglutetimid Karbenoxolon Enoxolon Ketokonazol Metyrapone Mitotan Trilostan
^# VEM-EM ^‡ Dras tillbaka från marknaden Kliniska prövningar : ^† Fas III ^§ Aldrig till fas III Se även Mineralokortikoidreceptormodulatorer Glukokortikoider och antiglukokortikoider Lista över kortikosteroider

Kliniska data

Andra namn	MT-3995
Administreringsvägar _	Oral
Läkemedelsklass	Antimineralokortikoid
Identifierare
IUPAC namn N-[4-(4-fluorfenyl)-2,2-dimetyl-3-oxo-1,4-bensoxazin-7-yl]metansulfonamid
CAS-nummer	945966-46-1
PubChem CID	24744336
ChemSpider	28663572
UNII	832663U2NB
ChEMBL	ChEMBL2181929
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C17H17F _N2O4S_{_} _ _ _ _{_} _ _{_} _
Molar massa	364,39 g·mol ^-1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=C(C=C2)NS(=O)(=O)C)C3=CC=C(C=C3)F)C
InChI InChI=1S/C17H17FN2O4S/c1-17(2)16(21)20(13-7-4-11(18)5-8-13)14-9-6-12(10-15(14)24- 17)19-25(3,22)23/h4-10,19H,1-3H3 Nyckel:AZNHWXAFPBYFGH-UHFFFAOYSA-N