Apafant

Apafant

Identifierare
IUPAC namn 3-(4-(2-klorfenyl)-9-metyl-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-2-yl )-1-(4-morfolinyl)-1-propanon
CAS-nummer	105219-56-5
PubChem CID	65889
IUPHAR/BPS	1859
ChemSpider	59298
UNII	J613NI05SV
KEGG	D01652
ChEBI	CHEBI:92490
ChEMBL	ChEMBL280164
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID5048974
ECHA InfoCard	100.220.442
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C22H22ClN5O2S _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	455,96 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)CCC(=O)N4CCOCC4)C(=NC2)C5=CC=CC=C5Cl
InChI InChI=1S/C22H22ClN5O2S/c1-14-25-26-19-13-24-21(16-4-2-3-5-18(16)23)17-12-15(31-22(17) 28(14)19)6-7-20(29)27-8-10-30-11-9-27/h2-5,12H,6-11,13H2,1H3 Nyckel:JGPJQFOROWSRRS-UHFFFAOYSA-N

Apafant ( WEB-2086 , LSM-2613 ) är ett läkemedel som fungerar som en potent och selektiv hämmare av fosfolipidmediatorn trombocytaktiverande faktor (PAF). Den utvecklades genom strukturell modifiering av det sedativa tienotriazolodiazepinläkemedlet brotizol och visade att PAF-hämmande effekter kunde separeras från aktiviteten vid bensodiazepinreceptorn . Apafant undersöktes för flera tillämpningar som involverade inflammatoriska svar som astma och konjunktivit men antogs aldrig för medicinskt bruk, men det fortsätter att användas inom farmakologisk forskning.